一种制备瑞鲍迪甙D和其他相关天然甜味剂新的工艺方法

摘要

本发明涉及一种新的工艺方法制备瑞鲍迪甙D(RD)和其他相关天然甜味剂。RD是一种天然甜味剂，它可以减小甜菊糖苷的苦味。本发明涉及一种使用现成的天然产品和无毒试剂的有效工艺方法，适用于工业化生产。

主权项

化合物(IV)的制备方法：包括：(a)选择性水解化合物(VII)其中R₂独立地选择取代苄基，苄氧甲基，p‑甲氧苄氧甲基，C1‑C4烷酰基，卤素取代C1‑C4烷酰基，芳酰基，三甲基硅基乙氧基，硅基保护基团，烯丙基氧羰基，叔丁氧基甲基；得到化合物(II)，其中R₂的叙述如上面所述；(b)化合物(II)和化合物(I)反应，其中R₁独立地选择取代苄基，苄氧甲基，p‑甲氧苄氧甲基，C1‑C4烷酰基，卤素取代C1‑C4烷酰基，芳酰基，三甲基硅基乙氧基，硅基保护基团，烯丙基氧羰基，叔丁氧基甲基；X是卤素，羟基，烷硫基，亚砜基(R’S(＝O)‑)，砜基(R’S(＝O)₂‑)，磺酸基，OC(＝NH)CCl₃,OPO₃H,OPO₃R’或是OCH₂CH₂CH₂CH＝CH₂，R’是C1‑C4烷基或是芳基，与X连接的异头碳其端基构型为α或β；得到化合物(III)，其中R₁和R₂的描述如上所述；(c)脱除化合物(III)上的保护基团R₁和R₂，就能得到化合物(IV)。