发明名称 盐酸司维拉姆的制备方法
摘要 本发明的盐酸司维拉姆的制备方法包括:将烯丙胺和盐酸反应得烯丙胺盐酸盐,然后再偶氮引发剂的引发下发生聚合形成烯丙胺盐酸聚合物,然后碱化得到烯丙胺聚合物,最后和环氧氯丙烷反应合成司维拉姆盐酸盐。本发明的盐酸司维拉姆的制备方法,反应稳定、周期短、原料便宜,且收率高、对环境的危害较小,适合用于工业化生产。
申请公布号 CN103159881B 申请公布日期 2016.04.27
申请号 CN201110417045.5 申请日期 2011.12.14
申请人 上海亿法医药科技有限公司 发明人 郭峰;王振玉;胡志刚;朱子丰;王鸣杰;王炳南
分类号 C08F126/02(2006.01)I;C08F8/00(2006.01)I;C08J3/24(2006.01)I;C08K5/1515(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I 主分类号 C08F126/02(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 王敏杰
主权项 一种盐酸司维拉姆的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1,将重量比为1:10烯丙胺与36%的盐酸水溶液在溶剂中反应酸化成盐得到烯丙胺盐酸盐,反应温度为40~50℃,反应时间为3~4小时;步骤2,以偶氮化合物引发,烯丙胺盐酸盐单体和偶氮化合物引发剂的重量比为1:1,反应温度为88~90℃,反应时间为24~28小时,烯丙胺盐酸盐发生加成聚合形成如下式I的烯丙胺盐酸聚合物;步骤3,烯丙胺盐酸聚合物与碱反应碱化得到如下式II的烯丙胺聚合物;步骤4,加入失水山梨醇脂肪酸酯,所述烯丙胺聚合物、失水山梨醇脂肪酸酯和环氧氯丙烷的重量比为1:1.2:0.8,烯丙胺聚合物与环氧氯丙烷反应合成盐酸司维拉姆;<img file="FDA0000811080240000011.GIF" wi="844" he="366" />
地址 201315 上海市浦东新区康桥镇秀浦路3188弄88号