作为5-HT₆拮抗剂的吡咯并喹啉衍生物、其制备方法和用途

摘要

本发明涉及作为5-HT₆受体之拮抗剂的吡咯并喹啉衍生物、用于制备这些化合物的方法以及可用于其合成的新中间体。本发明还涉及所述化合物和组合物的用途，特别是其在将其施用于患者以在以下中获得治疗效果的用途：精神分裂症，焦虑，抑郁，狂躁性抑郁，癫痫，强迫症，心境障碍，偏头痛，阿尔茨海默病，年龄相关性认知衰退，轻度认知受损，睡眠障碍，进食障碍，厌食症，贪食症，惊恐发作，注意缺陷多动障碍，注意缺陷障碍，帕金森病，亨廷顿病，从可卡因、乙醇、尼古丁或苯二氮类滥用的戒断，疼痛，肥胖症和2型糖尿病，功能性肠病，肠易激综合征。所述化合物具有通式(XIV)，其中符号具有说明书中所给出的含义。

主权项

通式(XIV)的化合物：或互变异构体、立体异构体、N‑氧化物、同位素标记的类似物，或者前述任一种的药理学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中：‑R₁、R₂独立地表示氢，未经取代的烷基(C₁‑C₃)，经一个或更多个卤素原子取代的烷基(C₁‑C₃)，烷氧基(C₁‑C₃)或者独立地表示选自氰基、硝基、氨基、羟基的基团；‑T表示CO、CH₂、经取代的烷基(C₁‑C₂)、SO、SO₂；‑Ar表示未经取代的芳基(5至6元)，联芳基(8至10元)，具有独立地选自N、O、S的1至3个杂原子的杂芳基(8至10元)、杂芳基(5至6元)，其任选地经选自以下的一个或更多个取代基取代：烷基(C₁‑C₃)、经一个或更多个卤素原子取代的烷基(C₁‑C₃)、烷氧基(C₁‑C₃)、烯基(C₂‑C₄)、卤素、硝基、羟基、氰基、氨基、烷基氨基、甲酰胺；‑R₃表示选自由结构XV至XVIII组成的环状或直链的取代或未取代胺基团的取代基：其中：‑A表示NH、O、CH₂、NR₅；‑B表示NH、O、NR₄；‑R₄表示氢原子或烷基(C₁‑C₃)；‑R₅表示烷基(C₁‑C₃)或苄基；‑R₆表示烷基(C₁‑C₃)；‑n选自0、1、2；‑m选自0、1、2；‑l选自1和2。