| 发明名称 | 7-氧、硫或氮杂取代香豆素及其衍生物和用途 | ||
| 摘要 | 本发明属化学制药领域，具体涉及式8或12的结构的7-氧、硫或氮杂取代香豆素及其衍生物和抗肿瘤活性。经抗肿瘤活性和药理作用靶点试验，结果显示，所述化合物具有对鼻咽癌细胞及其耐药瘤株，肺癌细胞和前列腺癌细胞生长抑制活性的作用；药理研究结果显示能促进细胞凋亡和作用在细胞分裂周期G2/M期。所述化合物结构新颖，为深入作用靶点和逆转耐药等相关药理机理研究奠定良好基础。<img file="DDA00001676343000011.GIF" wi="891" he="284" />，其中：X为氧、硫或氮原子，R<sub>2</sub>为烷基、烷氧基、卤代烷基或酯基R<sub>3</sub>为烷基、取代芳杂环包含6-氯吡啶以及取代芳烷基。 | ||
| 申请公布号 | CN103420990B | 申请公布日期 | 2016.04.20 |
| 申请号 | CN201210165359.5 | 申请日期 | 2012.05.23 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 陈瑛;夏鹏;刘洪瑞;李国雄 |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D311/16(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/37(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人 | 吴桂琴 |
| 主权项 | 制备具有式(8)结构的化合物7‑氧、硫或氮取代香豆素的方法，其特征在于，其包括步骤：按通式一，以7‑羟基、巯基或氨基取代香豆素(5)与N‑氧化‑2，6‑二氯吡啶在吡啶中回流反应得到化合物(6)；然后在三氯化磷和氯仿溶剂中回流还原得到7‑(6‑氯吡啶基)‑7‑氧、硫及氮杂香豆素化合物(7)；同时化合物(5)在碳酸钾和丙酮室温条件下经过与各种烷基、取代芳基及取代芳杂环的卤代物反应得到不同取代的7‑氧、硫及氮杂的香豆素化合物(8)，<img file="FDA0000838513340000011.GIF" wi="1757" he="758" /> | ||
| 地址 | 200433 上海市杨浦区邯郸路220号 | ||