发明名称 一种含氮杂环的青蒿素衍生物及其制备方法
摘要 本发明公开了一种含氮杂环青蒿素衍生物及其制备方法,所述衍生物为式I所示的化合物,X为咪唑基、噻唑基、噁唑基或四氢噻唑基。以及所述衍生物在抗大肠埃希菌感染中的用途,特别是与青霉素类药物联用对大肠埃希菌表现出非常强的协同抗菌作用。
申请公布号 CN105503898A 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN201510786573.6 申请日期 2015.11.16
申请人 中国人民解放军第三军医大学 发明人 周红;宋羿;覃容欣;潘夕春;郑江
分类号 C07D493/20(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D493/20(2006.01)I
代理机构 重庆信航知识产权代理有限公司 50218 代理人 江涛
主权项 一种含氮杂环的青蒿素衍生物,为式I所示的化合物或药学上可接受的盐,<img file="FDA0000848427090000011.GIF" wi="621" he="686" />式I中X为含氮杂环的取代基,所述取代基为被取代的咪唑基(1)、噻唑基(2)、四氢噻唑基(3)或噁唑基(4),*原子为取代基的X结合处,<img file="FDA0000848427090000012.GIF" wi="1205" he="364" />其中,所述被取代的咪唑基(1)中的R1和R2各自独立地为乙基和甲基;或R1和R2各自独立地为氢、乙基、氨基、硝基、苯基或哌啶基,其条件是R1和R2不能同时为氢。
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