发明名称 |
来那替尼中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种来那替尼中间体的制备方法,是以化合物A和POCl<sub>3</sub>为原料,氮类化合物为催化剂反应得到,所述化合物A为(E)-N-(4-((2-氰基-3-吗啉代-3-氧代丙-1-烯-1-基)氨基)-2-乙氧基苯基)乙酰胺。该方法使用氮类化合物作为催化剂,该反应不需要高温,在65~75℃的温度下即可进行反应,相对于传统方法需要的200~250℃高温,反应温度大大降低,避免了高温反应、操作安全,且反应收率也提高到45~57%,收率明显提高。 |
申请公布号 |
CN105503720A |
申请公布日期 |
2016.04.20 |
申请号 |
CN201511026564.3 |
申请日期 |
2015.12.31 |
申请人 |
重庆威鹏药业有限公司 |
发明人 |
李春林;石开云;韩公超;周兴国;向林玲;陈露;龚雪 |
分类号 |
C07D215/54(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/54(2006.01)I |
代理机构 |
重庆市前沿专利事务所(普通合伙) 50211 |
代理人 |
郭云 |
主权项 |
一种来那替尼中间体的制备方法,其特征在于,以化合物A和POCl<sub>3</sub>为原料,氮类化合物为催化剂反应得到,所述化合物A的结构式如下:<img file="FDA0000898097000000011.GIF" wi="773" he="293" /> |
地址 |
408499 重庆市南川区东城街道办事处新华路8号 |