发明名称 来那替尼中间体的制备方法
摘要 本发明公开了一种来那替尼中间体的制备方法,是以化合物A和POCl<sub>3</sub>为原料,氮类化合物为催化剂反应得到,所述化合物A为(E)-N-(4-((2-氰基-3-吗啉代-3-氧代丙-1-烯-1-基)氨基)-2-乙氧基苯基)乙酰胺。该方法使用氮类化合物作为催化剂,该反应不需要高温,在65~75℃的温度下即可进行反应,相对于传统方法需要的200~250℃高温,反应温度大大降低,避免了高温反应、操作安全,且反应收率也提高到45~57%,收率明显提高。
申请公布号 CN105503720A 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN201511026564.3 申请日期 2015.12.31
申请人 重庆威鹏药业有限公司 发明人 李春林;石开云;韩公超;周兴国;向林玲;陈露;龚雪
分类号 C07D215/54(2006.01)I 主分类号 C07D215/54(2006.01)I
代理机构 重庆市前沿专利事务所(普通合伙) 50211 代理人 郭云
主权项 一种来那替尼中间体的制备方法,其特征在于,以化合物A和POCl<sub>3</sub>为原料,氮类化合物为催化剂反应得到,所述化合物A的结构式如下:<img file="FDA0000898097000000011.GIF" wi="773" he="293" />
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