发明名称 2-甲基-6-(4-甲基苯磺酰基)-1,4,5,6-四氢咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂*的合成方法
摘要 本发明提供了一种2-甲基-6-(4-甲基苯磺酰基)-1,4,5,6-四氢咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂<img file="DDA0000871667960000011.GIF" wi="49" he="52" />的合成方法,使式I化合物(4-溴-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并氮杂<img file="DDA0000871667960000012.GIF" wi="49" he="52" />-5-酮)与盐酸乙脒在碳酸铯存在下,在反应溶剂中反应。与现有技术相比,本发明方法的反应温度更低,反应时间更短,终产物的收率和纯度都有一定程度的提高。
申请公布号 CN105481863A 申请公布日期 2016.04.13
申请号 CN201510900215.3 申请日期 2015.12.09
申请人 科贝源(北京)生物医药科技有限公司 发明人 郑祖爽;梁飞;吴坤君;祝晓燕
分类号 C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人 刘元霞;牛艳玲
主权项 一种2‑甲基‑6‑(4‑甲基苯磺酰基)‑1,4,5,6‑四氢咪唑并[4,5‑d][1]苯并氮杂<img file="FDA0000871667940000011.GIF" wi="69" he="77" />的合成方法,其特征在于:式I化合物与盐酸乙脒在碳酸铯存在下,在反应溶剂中反应,得到产物:<img file="FDA0000871667940000012.GIF" wi="1302" he="622" />
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