新型抗病毒吡咯并吡啶衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及由化学式I表示的吡咯并吡啶衍生物以及其外消旋体或其立体异构体或其药物可接受的盐，并且涉及包含作为活性成分的上述物质的抗病毒组合物。化学式I的化合物具有针对野生型和耐药型HIV-1的优异的抗病毒活性和选择性，因此其作为用于获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的治疗剂是有用的。

主权项

化学式I表示的化合物、其外消旋体或立体异构体、或者其药物可接受的盐：其中，在所述式中，R₁是C_1‑6烷基；R₂是C_1‑6烷氧基；R₃是苯基或苯并二氢吡喃基，其中所述苯基是未取代的或者被1至3个各自选自卤素、羟基、CN、C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基的取代基所取代，以及其中所述苯并二氢吡喃基被1至3个各自选自卤素和C_1‑6烷基的取代基所取代；R₄和R₅各自独立地为氢或C_1‑6烷基；R₆是氢或‑(CH₂)_n‑R₇；R₇是氢，卤素，羟基，氨基，氰基，三氟甲基，C_2‑6烯基，C_2‑6炔基，氨基甲酰基，CONH(C_1‑3烷基)，CON(C_1‑3烷基)₂，COOH，未取代的或者被1或2个各自选自卤素、氰基和羟基的取代基所取代的C_3‑6环烷基，未取代的或者被1至3个各自选自卤素、氰基和C_1‑6烷氧基的取代基所取代的苯基，未取代的或者被1或2个各自选自卤素、C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基的取代基所取代的吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，二氧代异吲哚啉基，噁唑基，呋喃基，噻吩基；吡咯烷基，2‑氧代吡咯烷基，吡唑基，或者噻唑基；以及n为1至5的整数。