| 摘要 |
Στα παρακάτω, διόλη σιταλοπράμης σημαίνει 4-(4-(διμεθυλαμινο)-1-(4-φθοροφαινυλ)-1-υδροξυβουτυλ)-3-(υδροξυμεθυλ)-βενζονιτρίλιο, ως ελεύθερη βάση ή/και ως άλας προσθήκης οξέος. Η εφεύρεση αφορά σε μια μέθοδο για την παρασκευή ρακεμικής διόλης σιταλοπράμης ή/και διόλης R- ή S-σιταλοπράμης, που περιλαμβάνει το διαχωρισμό ενός μη-ρακεμικού μίγματος της διόλης R- και S-σιταλοπράμης με περισσότερο από 50% ενός των εναντιομερών, σε ένα κλάσμα που είναι εμπλουτισμένο με διόλη S- ή R-σιταλοπράμης κι ένα κλάσμα που περιλαμβάνει διόλη RS-σιταλοπράμης, όπου η αναλογία διόλης R-σιταλοπράμης: διόλης S-σιταλοπράμης είναι ίση προς 1:1 ή πλησιέστερη προς το 1:1 από ό,τι στο αρχικό μίγμα. Η μέθοδος χαρακτηρίζεται από το ότι (i) διόλη RS-σιταλοπράμης καθιζάνει από ένα διάλυμα του αρχικού μη-ρακεμικού μίγματος ή διόλη R- ή S-σιταλοπράμης διαλύεται σε ένα διαλύτη από το αρχικό μη-ρακεμικό μίγμα αφήνοντας ένα υπόλειμμα διόλης RS-σιταλοπράμης και κατά το ότι (ii) το υπόλειμμα/ίζημα που σχηματίζεται διαχωρίζεται από τη φάση του τελικού διαλύματος, που ακολουθείται από προαιρετικά στάδια επανάληψης, ανακρυστάλλωσης, καθαρισμού, απομόνωσης και μετατροπής μεταξύ ελεύθερης βάσης και αλάτων. Η εφεύρεση επίσης αφορά σε μια μέθοδο για την παρασκευή RS-σιταλοπράμης, S-σιταλοπράμης ή R-σιταλοπράμης (όλα ως ελεύθερη βάση ή/και άλας προσθήκης οξέος), που περιλαμβάνει τη μέθοδο που περιγράφεται παραπάνω, που ακολουθείται από κλείσιμο δακτυλίου. |
