| 发明名称 | 以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH<sub>3</sub>、1R,2R-环已二胺、1,2-双(氨甲基)环丁烷、NH<sub>3</sub>/环戊胺、NH<sub>3</sub>/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl<sup>-</sup>、草酸根、1,1-环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下。<img file="DDA0000866389860000011.GIF" wi="299" he="470" /> | ||
| 申请公布号 | CN105481902A | 申请公布日期 | 2016.04.13 |
| 申请号 | CN201510881017.7 | 申请日期 | 2015.12.03 |
| 申请人 | 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 刘伟平;楼丽广;侯树谦;高安丽;谢成英;全海天;姜婧 |
| 分类号 | C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I | 主分类号 | C07F15/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 昆明今威专利商标代理有限公司 53115 | 代理人 | 赛晓刚 |
| 主权项 | 以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)化合物，其特征在于：结构如下的Pt(IV)化合物，其中，2A为氨/胺配体，包括2NH<sub>3</sub>、1R,2R‑环已二胺、1,2‑双(氨甲基)环丁烷、NH<sub>3</sub>/环戊胺或NH<sub>3</sub>/环己胺；2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl<sup>‑</sup>、草酸根、1,1‑环丁烷二羧酸根或丙二羧酸根，该化合物还可以含有1个或2个结晶水，<img file="FDA0000866389840000011.GIF" wi="1461" he="764" /> | ||
| 地址 | 650106 云南省昆明市高新技术开发区科技路988号 | ||