用于合成苯并茚前列腺素的中间体和其制备

摘要

本发明提供制备光学活性环戊酮1的新颖方法，所述环戊酮适用于制备苯并茚前列腺素，并且提供新颖环戊酮。本发明还提供制备苯并茚前列腺素的新颖方法和苯并茚前列腺素的新颖中间体。

主权项

一种制备式1化合物的方法，其中P₁为未经取代的烷基、烯丙基、未经取代或经取代的苄基、乙酰基、烷基羰基、甲氧基甲基、甲氧基硫甲基、2‑甲氧基乙氧基甲基、双(2‑氯乙氧基)甲基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、4‑甲氧基四氢吡喃基、4‑甲氧基四氢噻喃基、四氢呋喃基、四氢硫代呋喃基、1‑乙氧基乙基、1‑甲基‑1‑甲氧基乙基、三苯基甲基或SiR_aR_bR_c，其中R_a、R_b和R_c各自独立地为C_1‑8烷基、苯基、苄基、经取代的苯基或经取代的苄基；P₂和P₃为羟基的保护基；为单键或双键；R₂为单键或C_1‑4亚烷基或‑CH₂O‑；并且R₃为C_1‑7烷基或芳基或芳烷基，其各自未经取代或经C_1‑4烷基、卤素或三卤甲基取代，所述方法包含以下步骤：(1)使式III化合物：其中P₁和P₂如上文所定义；与衍生自式II‑1、式II‑2或式II‑3的化合物的铜酸盐反应，其中X为卤素，R₄为低级烷基，其中所述低级烷基为含有1到6个碳原子的直链或支链烷基，并且P₃、R₂和R₃如上文所定义；形成式1化合物。