发明名称 Inhibidores monofluoro beta-secretasa
摘要 Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en donde: A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-; n es 0 o 1; R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6; R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7; R3 es H; R4 es H; R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8; dado que R5 y R6 no son hidrógeno al mismo tiempo; o R5 y R6 juntos con el carbono al que se unen, forman un anillo B, que es un anillo monocíclico cicloalquilo o heterociclilo de 3-7 miembros, o un anillo cicloalquilo o heterociclilo bicíclico de 7-12 miembros; y en donde el anillo B es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de oxo, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8; y el anillo B se fusiona opcionalmente con un arilo o heteroarilo para formar un sistema bi o policíclico; R7 es independientemente alquilo C1-6, halógeno, ciano, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, Oalquilo C1-6, o alquinilo C2-6, en donde dicho alquilo C1-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, Oalquilo C1-6, o alquinilo C2-6 es opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, Oalquilo C1-6, y Ohaloalquilo C1-6; R8 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, arilo o heteroarilo; en donde dicho alquilo C1-6, arilo o heteroarilo es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y alquilo C1-6; y R9 es H, F, OH, CH3, Cl o OCH3; R9 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de H, F, OH, CH3, Cl y OCH3; como una base libre o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 ES2566373(T3) 申请公布日期 2016.04.12
申请号 ES20120773365T 申请日期 2012.10.10
申请人 Astrazeneca AB 发明人 MINIDIS, Anna;RAHM, Fredrik;VIKLUND, Jenny
分类号 C07D207/34;A61K31/4439;A61K31/506;A61P25/00;A61P25/28;C07D401/10;C07D403/10;C07D491/107 主分类号 C07D207/34
代理机构 代理人
主权项
地址