用于治疗病毒性肝炎之非晶型水飞蓟宾

摘要

明关系到一用于制备非晶型水飞蓟宾(silibinin)(或其同义辞silybin或silibin)之方法，该化合物系源自于水飞蓟果实之萃取液，具有增加之释出率及经过改善之可吸收性或生物可利用率，且关系到使用非晶型水飞蓟宾于治疗或预防肝脏疾病，较佳用于治疗病毒性肝炎，例如B型或C型肝炎，尤其是用于即将或已经接受肝脏移植之病患。较佳者为，使非晶型水飞蓟宾适合于口服给药。

主权项

一种用于制备非晶型水飞蓟宾之方法，其包含下列之步骤：A.)以具有中等极性之溶剂萃取水飞蓟宾，其中该中等极性之溶剂系由下列之组群所选出，其包含有乙酸乙酯、乙醇及甲醇，可选择性含有水分，B.)将溶剂相与固体残留物彼此分离，C.)将溶剂相于低于60℃温度下浓缩，D.)将步骤C.)取得之浓缩物与乙醇或一极性相似之质子性溶剂混合，然后再将其与己烷混合，接着将混合物浓缩，并将己烷相移除，E.)将步骤D.)取得之残留物浓缩，F.)将固体相分离，G.)将步骤F.)取得之固体相与乙醇或一极性相似之质子性溶剂混合，H.)加入活性碳，I.)将活性碳与液体相彼此分离，浓缩该液体，并由其中将结晶出水飞蓟宾，J.)将步骤I.)取得之结晶与液体相彼此分离，且如果需要时，重复G.)、I.)、J.)步骤以富集水飞蓟宾达到含量超过95%(以重量计算)，K.)可选择性地进行过滤、洗涤、乾燥，且如果需要时，重复该等步骤，L.)将步骤K.)取得之物质与无水醇类混合，将其回流加热、冷却及浓缩，M.)将所得到之非晶型状之细致粉末进行乾燥、研磨及均质化，其中起始原料为水飞蓟或水飞蓟之某一部份。