发明名称 |
吡喃葡萄糖基衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
摘要 |
本发明涉及一种作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLTs)抑制剂的C-芳基取代的吡喃葡萄糖基衍生物、其制备方法及其在医药上的应用,特别是通式(I)所示的吡喃葡萄糖基衍生物或者其在药学上可接受的盐或者其所有的立体异构体,其制法或含有该衍生物的药物组合物和作为治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。<img file="DDA0000429765950000011.GIF" wi="638" he="431" /> |
申请公布号 |
CN103848806B |
申请公布日期 |
2016.04.06 |
申请号 |
CN201310648941.1 |
申请日期 |
2013.12.04 |
申请人 |
广东东阳光药业有限公司 |
发明人 |
魏用刚;温甲平;祝国智;卢泳华;王鹤然;王银彩;原明云;叶康志;顾峥;邱关鹏;伍武勇;兰成生;康盼盼;张宗远;陈刚;苏桂转;邓炳初 |
分类号 |
C07D311/94(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H7/04(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/7028(2006.01)I;A61K31/7004(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D311/94(2006.01)I |
代理机构 |
北京路浩知识产权代理有限公司 11002 |
代理人 |
王文君 |
主权项 |
一种化合物,其为如式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物药学上可接受的盐:<img file="FDA0000882972790000011.GIF" wi="645" he="430" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立为羟基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立为氢原子、羟基、氨基、巯基、C<sub>1‑6</sub>氨烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>羟基烷基或C<sub>1‑6</sub>烷硫基;其中所述的C<sub>1‑6</sub>烷氧基可以进一步被一个或者多个独立为氢原子、F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>氨烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>1‑6</sub>羟基烷基、C<sub>1‑6</sub>羧基烷基、C<sub>1‑6</sub>氰基烷基或C<sub>1‑6</sub>烷硫基的取代基所取代;R<sup>5</sup>为氢原子、F、Cl、Br或I;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立为氢原子、F、Cl或Br;R<sup>8</sup>为C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基或C<sub>1‑6</sub>烷硫基;其中所述的C<sub>1‑6</sub>烷基和C<sub>1‑6</sub>烷氧基可以进一步被一个或者多个独立为氢原子、F、Cl、Br、I、硝基、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>氨烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>1‑6</sub>羟基烷基、C<sub>1‑6</sub>羧基烷基、C<sub>1‑6</sub>氰基烷基、C<sub>1‑6</sub>烷硫基或C<sub>2‑6</sub>杂烷基的取代基所取代;B为‑(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>n</sub>‑或‑(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>m</sub>‑X<sub>1</sub>‑(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>p</sub>‑;n为1、2、3或4;m、p各自独立为0、1、2或3;X<sub>1</sub>为‑O‑、‑S‑或‑NR<sup>c</sup>‑;各R<sup>a</sup>独立为氢原子、羟基、F、Cl、Br、I或氰基;各R<sup>b</sup>独立为氢原子、羟基、F、Cl、Br、I或氰基;R<sup>c</sup>为氢原子、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>6‑10</sub>芳基或C<sub>6‑10</sub>芳基C<sub>1‑6</sub>烷基。 |
地址 |
523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号 |