发明名称 |
作为聚(二磷酸腺苷酸-核醣)聚合酶(PARP)之抑制剂之1-(芳基甲基)喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮及其应用 |
摘要 |
明提供了新颖的1-(芳基甲基)-喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮由式I所示:
其中Ar,R1-R6为本文所定义。式I的化合物是PARP抑制剂。因此,本发明的化合物可用于治疗由PARP活性异常而导致的疾病。
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申请公布号 |
TWI527800 |
申请公布日期 |
2016.04.01 |
申请号 |
TW101111039 |
申请日期 |
2012.03.29 |
申请人 |
南京英派药业有限公司 |
发明人 |
蔡遂雄;田野;董海军;许庆兵;吴利珍;刘丽军;江洋珍;鲍庆立;王国相;殷峰;顾诚云;胡秀华;王晓珠;康思顺;陈圣志 |
分类号 |
C07D239/96(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D401/10(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D405/06(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D417/12(2006.01);C07D417/14(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61K31/517(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D239/96(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
陈翠华 |
主权项 |
下式III的化合物,或其可药用盐:
其中,R1-R4选自:(1)R1为卤素或C1-6烷基,R2为氢、卤素、-NH2或C1-6烷基,R3为氢、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基,和R4为氢、卤素、羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷基;(2)R1为氢、卤素或C1-6烷基,R2为卤素、-NH2或C1-6烷基,R3为氢、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基,和R4为氢、卤素、羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷基;(3)R1为氢、卤素或C1-6烷基,R2为氢、卤素、-NH2或C1-6烷基,R3为卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基,和R4为氢、卤素、羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷基;或
(4)R1为氢、卤素或C1-6烷基,R2为氢、卤素、-NH2或C1-6烷基,R3为氢、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基,和R4为卤素、羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷基;R7-R10独立为氢、卤素或C1-6烷基;R12为任选地被1、2、3或4个选自卤素和C1-C6烷基的取代基取代的C3-8环烷基、C3-8环烷基羰基、吡啶基、嘧啶基、苯甲醯基、苯基、呱啶基、噻吩基羰基、呋喃基或吡嗪基。
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地址 |
中国 |