发明名称 |
二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用 |
摘要 |
本发明公开了二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用,该化合物的通式为 <img file="dest_path_image002.GIF" wi="207" he="303" />,式中:R为H、甲基或乙基;R<sub>1</sub>为4~7元环的环烷烃基;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>为C1~C3的烷烃基;n为1~3之间的整数。发明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用,证实上述通式的化合物,特别是N-环己基-N-甲基-2-[4-甲基-4-(4-甲基苯基)-2,5-二氧代咪唑烷-1-基]乙酰胺能够抑制Vif蛋白降解A3G的活性,导致筛选系统中绿色荧光蛋白的表达量将回升。通过在人的原代CD4+T淋巴细胞以及H9、SupT 1等CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验进一步证实其具有较好的抗病毒作用。为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础,具有重要的研发价值和开发意义。 |
申请公布号 |
CN104000816B |
申请公布日期 |
2016.03.30 |
申请号 |
CN201410231970.2 |
申请日期 |
2014.05.28 |
申请人 |
中山大学 |
发明人 |
张辉;潘婷;罗海华;张旭;何欣 |
分类号 |
A61K31/4166(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4166(2006.01)I |
代理机构 |
广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 |
代理人 |
郑莹 |
主权项 |
二氧代咪唑烷‑酰胺类化合物在制备抗HIV‑1病毒药物中的应用,所述二氧代咪唑烷‑酰胺类化合物的结构式为<img file="dest_path_image002.GIF" wi="278" he="303" />。 |
地址 |
510275 广东省广州市海珠区新港西路135号 |