含嘧啶环的二环衍生物及其制备方法

摘要

本发明提供：包含嘧啶环的二环衍生物，或其药用盐；其制备方法，包含其的药物组合物；及其用途。根据本发明，所述包含嘧啶环的二环化合物衍生物或其药用盐充当5-HT₄受体激动剂，并且因此可以有用地应用于预防或治疗胃肠蠕动功能障碍，例如，胃肠疾病如胃食管回流病(GERD)、便秘、肠易激综合征(IBS)、消化不良、术后肠梗阻、胃排空延迟、胃轻瘫、假性肠梗阻、药物诱发的延迟转运、糖尿病性胃张力缺乏等。

主权项

一种如下的式1的化合物或其药用盐：其中，R₁是苯基；或吡啶基(其中所述苯基或吡啶基可以是未取代的或被一个或多个选自由以下各项组成的组中的取代基取代：卤素、氨基、硝基、氰基、C_1‑5烷基、被卤素取代的C_1‑5烷基、C_1‑5烷氧基、被卤素取代的C_1‑5烷氧基和羟基)，R₂各自独立地是氢；卤素；氨基；一‑或二‑C_1‑5烷基氨基；硝基；氰基；C_1‑5烷基；被卤素取代的C_1‑5烷基；C_1‑5烷氧基；被卤素取代的C_1‑5烷氧基；C_1‑5烷氧基羰基；羟基；或羟基羰基，R₃是选自由如下的式I至III组成的组中的取代基；R₄是C_1‑5烷基；被苯基、噻吩或二‑C_1‑5烷基氨基取代的C_1‑5烷基(其中所述苯基或噻吩基可以是未取代的或被一个或多个选自由以下各项组成的组中的取代基取代：卤素、氨基、C_1‑5烷基、C_1‑5烷氧基和羟基)；或C_1‑5烷氧基，R₅和R₅′各自独立地是氢；C_1‑8烷基；被苯基或C_3‑8环烷基取代的C_1‑8烷基(其中所述苯基可以是未取代的或被一个或多个选自由以下各项组成的组中的取代基取代：卤素、氨基、C_1‑5烷基、C_1‑5烷氧基和羟基)；或C_3‑8环烷基，环A是C_5‑6环烷基；苯基；或包含氮原子的5至6元杂芳基，m是1或2，n是0至2的整数。