| 发明名称 | 拉帕替尼的新制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提出了一种制备拉帕替尼的方法。该方法包括：将式1所示化合物与式2所示化合物接触，生成式3所示化合物；将式3所示化合物进行还原，生成式4所示化合物；将式5所示化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛接触，生成式6所示化合物；将式6所示化合物与式4所示化合物接触，生成式7所示化合物；将式8所示化合物与式9所示化合物在存在酸、碱和NaNH(OAc)<sub>3</sub>时进行接触，生成式10所示化合物；以及将式10所示化合物和式11所示化合物在存在催化剂和碱时进行接触，生成过渡中间体，并将所述过渡中间体与式7所示化合物和对甲苯磺酸接触，生成式I所示化合物。利用该方法，能有效制备拉帕替尼。<img file="DDA00001757099700011.GIF" wi="1721" he="596" /> | ||
| 申请公布号 | CN103483324B | 申请公布日期 | 2016.03.30 |
| 申请号 | CN201210192834.8 | 申请日期 | 2012.06.12 |
| 申请人 | 人福医药集团股份公司 | 发明人 | 王学海;李杰;李莉娥;许勇;乐洋;胡斌;胡虹;田华;魏威;杨仲文;沈洁;周欢 |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人 | 李志东 |
| 主权项 | 一种制备式I所示化合物的方法，<img file="FDA0000778587740000011.GIF" wi="863" he="473" />其特征在于，包括：1)将式1所示化合物与式2所示化合物接触，以便生成式3所示化合物；2)将式3所示化合物进行还原，以便生成式4所示化合物；3)将式5所示化合物与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛接触，以便生成式6所示化合物；4)将式6所示化合物与式4所示化合物接触，以便生成式7所示化合物；5)将式8所示化合物与式9所示化合物在存在酸性溶剂、碱性溶剂和NaBH(OAc)<sub>3</sub>时进行接触，以便生成式10所示化合物；以及6)将式10所示化合物和式11所示化合物在存在催化剂和碱时进行接触，以便生成过渡中间体，并将所述过渡中间体与式7所示化合物和对甲苯磺酸接触，以便生成式I所示化合物，<img file="FDA0000778587740000012.GIF" wi="1760" he="630" /> | ||
| 地址 | 430075 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号人福医药集团综合办公大楼210室 | ||