发明名称 苯胺嘧啶化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明属药物合成领域,涉及通式(Ⅰ)的苯胺嘧啶类化合物,具体涉及一种4位有四元杂环取代的N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺类化合物,及其制备方法和在医学上的应用。本发明通过体外抗肿瘤活性测试,结果显示,所述的化合物对MKN-45胃癌肿瘤株的体外抗肿瘤活性IC<sub>50</sub>值均为nM级,本发明所述的化合物能明显抑制肿瘤细胞的活性,可以进一步制备新型抗肿瘤药物。  <img file="dest_path_image001.GIF" wi="187" he="126" />(Ⅰ)。
申请公布号 CN102796110B 申请公布日期 2016.03.30
申请号 CN201110133891.4 申请日期 2011.05.23
申请人 复旦大学 发明人 赵伟利;董肖椿;张卫星;王锋;李剑;赵逸超;赵凤;王雯
分类号 C07D491/107(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D491/107(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是4位有四元杂环取代的N‑[4‑甲基‑3‑[[4‑(3‑吡啶)‑2‑嘧啶]氨基]苯基]‑苯甲酰胺类化合物,具有通式(I)的结构,<img file="FDA0000808452680000011.GIF" wi="592" he="530" />其中<img file="FDA0000808452680000012.GIF" wi="724" he="213" />X=OY=O或NHX<sub>1</sub>=O或S或SO或SO<sub>2</sub>X<sub>2</sub>=CH<sub>2</sub>Y<sub>1</sub>=NY<sub>2</sub>=CH<sub>2</sub>。
地址 200433 上海市杨浦区邯郸路220号