发明名称 治疗骨质疏松的α-螺旋多肽及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了一种PTH(1-34)肽衍生物。本发明还公开了上述PTH(1-34)肽衍生物的制备方法和应用,提出了一种PTH(1-34)衍生物为在相对应PTH(1-34)序列第i和i+4或者i和i+7的位置上的氨基酸用Cys替换,然后通过连接臂(linker)成环后形成的化合物,其中当位置为i和i+4时,i的取值为15、17、18、20、22、25、26、27、29。当位置为i和i+7,i的取值为19、22、25、26。本发明制备的PTH(1-34)衍生物具有长于PTH(1-34)的体内药效时间,特别适于在制备骨质疏松症的药物中作为该药物的活性成分。
申请公布号 CN105440126A 申请公布日期 2016.03.30
申请号 CN201511027787.1 申请日期 2015.12.31
申请人 南京工业大学 发明人 苏贤斌;郭伦迪;汤同洋;李裴竹
分类号 C07K14/635(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/29(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I 主分类号 C07K14/635(2006.01)I
代理机构 北京市天达律师事务所 11475 代理人 龚建华
主权项 PTH(1‑34)衍生物,其结构如下所示:<img file="FDA0000898278190000011.GIF" wi="1527" he="270" />PTH082f,<img file="FDA0000898278190000012.GIF" wi="1518" he="277" />PTH092f,<img file="FDA0000898278190000013.GIF" wi="1520" he="278" />PTH102f,<img file="FDA0000898278190000014.GIF" wi="1493" he="280" />PTH112f,<img file="FDA0000898278190000015.GIF" wi="1506" he="281" />PTH132f,<img file="FDA0000898278190000016.GIF" wi="1503" he="285" />PTH162f,<img file="FDA0000898278190000017.GIF" wi="1505" he="279" />PTH172f,或者<img file="FDA0000898278190000021.GIF" wi="1504" he="286" />PTH182f。
地址 江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号