| 发明名称 | 一种合成手性法卡林二醇类似物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种合成手性法卡林二醇类似物的方法，在0～25℃下，将丁二炔类化合物在BINOL催化剂、Ti试剂、Zn试剂和有机碱的催化下对醛进行两次不对称加成反应，反应产物经有机溶剂提取，HPLC分离后获得手性炔醇类法卡林二醇类似物。本发明通过丁二炔类化合物在BINOL催化剂/Ti试剂/Zn试剂/有机碱催化下对醛进行两次不对称加成反应，利用单一催化剂进行多次反应，高选择性地合成了系列特定构型的手性法卡林二醇类似物，避免了多种催化剂的使用及残留。本方法反应条件温和(0～25℃下反应)，操作步骤简单，环境污染小，适合于多种类型的手性二炔醇类法卡林二醇类似物制备及大规模工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN105418428A | 申请公布日期 | 2016.03.23 |
| 申请号 | CN201510777519.5 | 申请日期 | 2015.11.13 |
| 申请人 | 四川医科大学 | 发明人 | 王钦;王力;韦思平;杜曦;张春;首平平;刘平先 |
| 分类号 | C07C69/78(2006.01)I;C07C67/293(2006.01)I;C07C69/16(2006.01)I | 主分类号 | C07C69/78(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王文君 |
| 主权项 | 手性法卡林二醇类似物，其结构通式如下：<img file="FDA0000846791550000011.GIF" wi="434" he="334" />其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>各自独立地包括氢、乙酰基、苯甲酰或甲基；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>各自独立地包括<img file="FDA0000846791550000012.GIF" wi="1008" he="159" /><img file="FDA0000846791550000013.GIF" wi="230" he="183" />其中，R<sup>5</sup>表示氢、甲基或<img file="FDA0000846791550000014.GIF" wi="229" he="182" />X为氮或碳；n为0‑15之间的整数，C1为R或S型，C6为R或S型。 | ||
| 地址 | 646000 四川省泸州市忠山路3段319号四川医科大学 | ||