| 发明名称 | 降低雷迪帕韦中间体中非对映异构体杂质含量的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种降低雷迪帕韦中间体(1R，3S，4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸(Ⅰ)中非对映异构体杂质(Ⅰa)含量的方法。它是先取含有非对映异构体杂质(Ⅰa)的式(Ⅰ)化合物粗品，溶于有机溶剂，加入碱性的有机胺与该粗品反应，析出固体，过滤得到式(Ⅰ)化合物的胺盐；将所得胺盐在水相溶液中酸化；萃取所得水相，析出固体，分离得到高纯度的雷迪帕韦中间体(Ⅰ)。通过本发明方法得到的产品，其de值高达99.5％以上，收率达80％以上，同时本发明方法反应条件温和、原料易得，适合于工业应用。<img file="DDA0000886300640000011.GIF" wi="445" he="319" /> | ||
| 申请公布号 | CN105418477A | 申请公布日期 | 2016.03.23 |
| 申请号 | CN201510967217.4 | 申请日期 | 2015.12.22 |
| 申请人 | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 | 发明人 | 陈兴;王灿辉;孙秋;何帅杰;庄明晨;杨佑喆;郭鹏 |
| 分类号 | C07D209/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人 | 李高峡 |
| 主权项 | 降低雷迪帕韦中间体(1R，3S，4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸(Ⅰ)中非对映异构体杂质(Ⅰa)含量的方法，其特征在于：包括以下步骤：<img file="FDA0000886300620000011.GIF" wi="445" he="319" />(1)取含有非对映异构体杂质(Ⅰa)的式(Ⅰ)化合物粗品，溶于有机溶剂，加入碱性的有机胺与该粗品反应，析出固体，过滤得到式(Ⅰ)化合物的胺盐；(2)将步骤(1)所得胺盐在水相溶液中酸化；(3)萃取步骤(2)所得水相，析出固体，分离得到高纯度的雷迪帕韦中间体(Ⅰ)。 | ||
| 地址 | 611130 四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园科林路西段488号 | ||