2-卤代-5-炔基-吡啶基烟碱性配体

摘要

公开了为烟碱性乙酰胆碱受体的配体的杂环化合物。所述化合物可用于治疗哺乳动物，所述哺乳动物遭受多种治疗适应症中的任一种，所述治疗适应症包括阿尔茨海默氏病、帕金森病、运动障碍、图雷特综合征、精神分裂症、注意力缺陷障碍、焦虑、疼痛、抑郁症、强迫性障碍、化学物质滥用、酒精中毒、记忆缺失、假性痴呆、甘瑟综合征、偏头痛、贪食症、肥胖、经前期综合征或晚期黄体期综合征、烟草滥用、创伤后综合征、社交恐怖症、慢性疲劳综合症、早泄、勃起困难、神经性厌食、睡眠障碍、孤独症、缄默症、拔毛狂和低体温。

主权项

由下式代表的化合物或其药物上可接受的盐：其中，在每次出现时分别独立地，X是F、Cl、Br或I；R₂是H、F、Cl、Br或I；R₃是H或被取代的或未被取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、卤素、卤代烷基、羟基、氰基、硝基、氨基、酰基、芳基、杂芳基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、杂芳氧基、羧基、羧基烷基、‑CH₂‑NH‑C(O)‑R₆、‑CH₂‑CH₂‑C(O)‑O‑烷基或‑NH‑C(O)‑烷基；R₆是H、被取代的或未被取代的烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或N(R₇)(R₈)；R₇是H或被取代的或未被取代的烷基；R₈是H、被取代的或未被取代的烷基或芳基；且A选自(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，和(f)，其中，m是0、1、2、3、4或5n是1、2或3，p和q独立地是1或2；R₁₁是H、烷基或烯基；R₁₂是烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氰基、卤素、羟基、羟基烷基、卤代烷基、‑O‑C(O)‑烷基或‑O‑甲磺酰基；其中，如果存在的话，每个取代基独立地是烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、氰基、硝基、卤代烷基、环烷基、杂环基、卤素或羟基；且其中在立体中心处的绝对立体化学可以是R或S或其混合物；且双键的立体化学可以是E或Z或其混合物。