醯胺衍生物及其用途

摘要

明为关于一种新颖之醯胺衍生物。更详细言之，本发明系提供一种药剂，其有效成分为一种醯胺衍生物或其药理上容许之盐、或其溶剂合物，而可以作为其原因系因T细胞细胞介素的产生之疾病的预防/治疗药。本发明系如下述式(I)

主权项

一种下述式(I)所示之醯胺衍生物或其药理上容许之盐：

{式中，R1a、R1b及R1c各为独立选择之氢原子、卤素原子、氰基、羟基、胺基、烷胺基、取代亦可之烷基、或取代亦可之烷氧基；n表示0至3之整数；m表示0至3之整数；Het1表示：噻唑基、异噻唑基、异唑基、噻二唑基、二唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、吡啶基、嗒基、嘧啶基、吡基、三基、环烷基、杂环基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、喹唑基、异喹啉基、喹啉基、噌啉基、吡咯并嘧啶基、吡咯并吡啶基、咪唑并吡啶基、或咪唑并嘧啶基；Het2表示：环烷基、芳基、杂环基、或杂芳基；
R2a、R2b、R3a、R3b及R3c各为独立选择之氢原子、卤素原子、氰基、羟基、取代亦可之烷基、取代亦可之烯基、取代亦可之炔基、取代亦可之环烷基、取代亦可之芳基、取代亦可之杂芳基、-O-R4a、-NR4aR4b、-CO-R4a、-CO-O-R4a、-NHCO-R4a、-SO-R4a、-S-R4a、-SO2-R4a、-CONR4aR4b、-NH-CO-NR4aR4b、-NH-CO-O-R4a、或-O-CO-NR4aR4b(式中，R4a及R4b各为独立选择之氢原子、烷基、烷氧烷基、羟烷基、卤烷基、胺烷基、取代亦可之环烷基、取代亦可之芳基、或取代亦可之杂芳基)；i表示0至3之整数；k表示0至2之整数；X表示N或C-R5；R5表示：氢原子、卤素原子、羟基、氰基、取代亦可之烷基、取代亦可之烯基、取代亦可之炔基、取代亦可之环烷基、取代亦可之芳基、取代亦可之杂芳基、-O-R6a、-NR6aR6b、-CO-R6a、-CO-O-R6a、-N(R6c)-CO-R6a、-SO2-R6a、-S-R6a、-SO-R6a、-CO-NR6aR6b、-N(R6c)-CO-NR6aR6b、或-N(R6c)-CO-O-R6a(式中，R6a、R6b及R6c各为独立选择之氢原子、烷基、卤烷基、胺烷基、羟烷基、烯基、炔基、取代亦可之环烷基、或取代亦可之环烷基烷基)；Y及Z各为独立选择之N或C-R7(式中，R7表示：氢原子、卤素原子、氰基、取代亦可之烷基、或取代
亦可之烷氧基)；

表示单键或双键；A为碳原子或C-R8；R8表示：氢原子、卤素原子、羟基、氰基、取代亦可之烷基、取代亦可之烯基、取代亦可之炔基、取代亦可之环烷基、取代亦可之芳基、取代亦可之杂芳基、-O-R9a、-NR9aR9b、-CO-R9a、-CO-O-R9a、-NR9c-CO-R9a、-SO2-R9a、-S-R9a、-SO-R9a、-CO-NR9aR9b、-NR9c-CO-NR9aR9b、或-NR9c-CO-O-R9a(式中，R9a、R9b及R9c各为独立选择之氢原子、烷基、卤烷基、胺烷基、羟烷基、烯基、炔基、取代亦可之环烷基、或取代亦可之环烷基烷基)；D表示如下述式表示之任意之基；

R10表示：氢原子、烷基、卤烷基、烷氧烷基、羟烷基、羧烷基、胺烷基、-L1a-R13(式中，R13表示：取代亦可之环烷基、取代亦可之芳基、取代亦可之杂环
基、或取代亦可之杂芳基)、-L1b-O-R14、-L1b-O-CO-R14、-L1b-O-Si(R15R16)-R14、-L1a-SO2-R14、-L1a-SO2-NR14R15、-L1a-SO-R14、-L1b-S-R14、-L1b-NR14R15、-L1b-N(R16)-CO-R14、-L1a-CO-R14、-L1a-CO-O-R14、-L1a-CO-NR14R15、-L1b-N(R16)-CO-O-R14、-L1b-O-CO-NR14R15、或-L1b-N(R16)-CO-NR14R15〔式中，L1a表示：键结、或-(CRARB)j-(式中，j表示1至4之整数；RA及RB各为独立选择之氢原子或烷基)；L1b表示：-(CRARB)j-(式中，j、RA及RB表示之意与前述同义)；R14、R15及R16各为独立选择之氢原子、烷基、烷氧烷基、羟烷基、卤烷基、胺烷基、取代亦可之环烷基、取代亦可之芳基、取代亦可之杂环基、羟烷氧烷基、卤烷氧烷基、羧烷基、烷氧羰烷基、烷羰烷基、烷胺烷基、醯胺烷基、烷醯胺烷基、烷羰胺烷基、烷磺醯烷基、烷磺醯氧基烷基(alkyl sulfoxy alkyl)、烷硫离子基烷基、取代亦可之环烷氧烷基、取代亦可之杂环基氧烷基、取代亦可之环烷基烷氧烷基、或取代亦可之杂环基烷氧烷基，或R14及R15为可适当地、共同地形成取代亦可之杂环基之基〕；R11及R12各为独立选择之氢原子、卤素原子、羟基、烷基、卤烷基、烷氧烷基、羟烷基、羧烷基、胺烷基、烯基、-L1a-R13(式中，R13表示之意与前述同义)、-L1a-O-R14、-L1a-O-CO-R14、-L1a-O-Si(R15R16)-R14、
-L1a-O-CO-NR14R15、-L1a-CO-R14、-L1a-CO-O-R14、-L1a-CO-NR14R15、-L1a-SO2-R14、-L1a-SO2-NR14R15、-L1a-SO-R14、-L1a-S-R14、-L1a-NR14R15、-L1a-N(R16)-CO-R14、-L1a-N(R16)-CO-O-R14、或-L1a-N(R16)-CO-NR14R15(式中，L1a、L1b、R14、R15及R16表示之意与前述同义)，或R11及R12为可适当地、共同地形成取代亦可之环烷基、或取代亦可之杂环基之基}。