从α,α-二卤代胺制备3,5-双(氟烷基)吡唑衍生物的方法

摘要

本发明涉及从α,α-二卤代胺制备3,5-双(氟烷基)吡唑衍生物的新方法。

主权项

一种制备式(Ia)和(Ib)的3,5‑双(氟烷基)吡唑的方法，其中，R¹和R³各自独立地选自C₁‑C₆‑卤代烷基、任选地被卤素取代的C₁‑C₆‑烷基苯基；R²选自H、卤素、COOH、(C＝O)OR⁴、CN和(C＝O)NR⁴R⁵；R⁴和R⁵各自独立地选自C_1‑12‑烷基、C_3‑8‑环烷基、C_6‑18‑芳基、C_7‑19‑芳基烷基和C_7‑19‑烷基芳基，或其中R⁴和R⁵可同与它们结合的氮原子一起形成四、五或六元环，其特征在于，在步骤(A)中，式(II)的α,α‑二卤代胺其中，X独立地选自F、Cl或Br；R⁸和R⁹各自独立地选自C_1‑12‑烷基、C_3‑8‑环烷基、C_6‑18‑芳基、C_7‑19‑芳基烷基和C_7‑19‑烷基芳基，或其中R⁸和R⁹可同与它们结合的氮原子一起形成五或六元环；R¹的定义同上，与式(III)的化合物其中，R⁶和R⁷各自独立地选自：C_1‑12‑烷基、C_3‑8‑环烷基、C_6‑18‑芳基、C_7‑19‑芳基烷基和C_7‑19‑烷基芳基或其中R⁶和R⁷一起形成五或六元环；R²和R³的定义同上，反应，形成式(V)的化合物其中的基团的定义同上并且在步骤(B)中，在酸的存在下进行(V)的环化反应。