发明名称 PI3激酶抑制剂及其用途
摘要 明提供化合物、其组合物、及使用彼等之方法。
申请公布号 TW201609747 申请公布日期 2016.03.16
申请号 TW104118050 申请日期 2010.09.09
申请人 阿维拉制药公司 发明人 牛德强;彼得 拉塞尔C;辛格 尤斯温德;克鲁格 亚瑟F;马兹迪亚斯尼 贺孟兹;朱振东;乔立新;刚兹 凯文
分类号 C07D495/04(2006.01);A61K31/519(2006.01) 主分类号 C07D495/04(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种结合物(conjugate),其包含一或多种具有半胱胺酸残基CysX之PI3激酶,其中该CysX共价且不可逆地键结于抑制剂,以维持对该PI3激酶之抑制,其中CysX系选自PI3K-α之Cys862、MTOR之Cys2243、PI3K-α之Cys838、PI3K-γ之Cys869、PI3K-δ之Cys815、1A类PI3K-β之Cys841、2类PI3K-β之Cys1119、DNA-PK之Cys3683、ATM-激酶之Cys2770、ATM-激酶之Cys 2753、PI4KA之Cys1840、PI4KA之Cys1844或PI4KA之Cys1797。
地址 美国