发明名称 |
PI3激酶抑制剂及其用途 |
摘要 |
明提供化合物、其组合物、及使用彼等之方法。
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申请公布号 |
TW201609747 |
申请公布日期 |
2016.03.16 |
申请号 |
TW104118050 |
申请日期 |
2010.09.09 |
申请人 |
阿维拉制药公司 |
发明人 |
牛德强;彼得 拉塞尔C;辛格 尤斯温德;克鲁格 亚瑟F;马兹迪亚斯尼 贺孟兹;朱振东;乔立新;刚兹 凯文 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01);A61K31/519(2006.01) |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
陈长文 |
主权项 |
一种结合物(conjugate),其包含一或多种具有半胱胺酸残基CysX之PI3激酶,其中该CysX共价且不可逆地键结于抑制剂,以维持对该PI3激酶之抑制,其中CysX系选自PI3K-α之Cys862、MTOR之Cys2243、PI3K-α之Cys838、PI3K-γ之Cys869、PI3K-δ之Cys815、1A类PI3K-β之Cys841、2类PI3K-β之Cys1119、DNA-PK之Cys3683、ATM-激酶之Cys2770、ATM-激酶之Cys 2753、PI4KA之Cys1840、PI4KA之Cys1844或PI4KA之Cys1797。
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地址 |
美国 |