发明名称 一种阿齐沙坦酯的制备方法
摘要 本发明涉及一种合成阿齐沙坦酯的方法,该方法以4′-溴甲基-2-氰基联苯为原料经羟胺反应再进行环化制得化合物II;以2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸为原料进行酯化反应制得化合物V,然后利用化合物II与化合物V反应制得阿齐沙坦酯。本发明的方法合成路线短,操作简便,收率高,同时减少了原料4′-溴甲基-2-氰基联苯的消耗,降低了成本。<img file="DSA0000108244770000011.GIF" wi="1760" he="346" />
申请公布号 CN105399738A 申请公布日期 2016.03.16
申请号 CN201410465107.3 申请日期 2014.09.12
申请人 方晏燕;杨继斌 发明人 方晏燕;杨继斌
分类号 C07D413/14(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种合成阿齐沙坦酯的方法,其特征在于,包括如下步骤:1)以4′‑溴甲基‑2‑氰基联苯为原料经羟胺反应制得化合物I<img file="FSA0000108244780000011.GIF" wi="2086" he="425" />2)化合物I进行环化反应生成化合物II<img file="FSA0000108244780000012.GIF" wi="2084" he="429" />3)以2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸为原料进行酯化反应得到化合物V<img file="FSA0000108244780000013.GIF" wi="2154" he="432" />4)化合物II与化合物V反应制得阿齐沙坦酯<img file="FSA0000108244780000014.GIF" wi="2072" he="412" />
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