1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，能够在有机溶剂中，直接制备目标产物。该方法采用3-甲基吲哚(II)和R¹(R²)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，在有机溶剂中，于60-140℃条件下，经6-9小时，进行酰基化反应，反应式为：得到1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物(I)反应液。本发明无需任何金属催化剂，在有机溶剂中，R¹(R²)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂，直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应，体系不需要加入其它氧化剂或添加剂，反应条件较为温和，选择性好，收率高，成本低。

主权项

一种1‑芳基‑2‑(3‑甲基‑2‑吲哚基)‑1,2‑乙二酮衍生物的合成方法，其特征是该方法包括以下步骤：a.采用3‑甲基吲哚(Ⅱ)和R¹和R²‑取代苯甲酰甲醛水合物(Ⅲ)为原料，在有机溶剂冰醋酸和二氧六环的混合溶剂中，冰醋酸和二氧六环的体积比为8：1‑1：1.25，于60‑140℃条件下，经6‑9小时，进行酰基化反应，反应式为：得到1‑芳基‑2‑(3‑甲基‑2‑吲哚基)‑1,2‑乙二酮衍生物(I)反应液，式中R¹和R²各自独立地表示氢、甲氧基、甲基、乙基、卤素和硝基中的一种，其中的卤素是指氟、氯、溴和碘其中的一种，所述的3‑甲基吲哚与R¹和R²‑取代苯甲酰甲醛水合物投料摩尔比为1.0：1.0‑1.0：1.6；b.将反应液冷却至室温，向其中加入乙酸乙酯和水，水相用乙酸乙酯萃取，收集有机层，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，收集滤液，加入硅胶，旋转蒸发，得到粗产品；c.粗产品经硅胶柱色谱法分离提纯，洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯，石油醚和乙酸乙酯的体积比：v/v＝200/1，得到目标产物。