苯氧基丙胺化合物治疗抑郁症的使用方法

摘要

本发明公开了使用包括通式I的化合物的组合物治疗抑郁症的组合物和方法。本发明公开了用包括苯氧基丙胺化合物和具有对5-HT1A受体选择性亲和力和拮抗活性以及5-HT再摄入的抑制活性的衍生物的组合物治疗抑郁症的组合物和方法。此外，还公开了用包括通式II的化合物的组合物治疗抑郁症的组合物和方法。还公开了用包括通式(I)或通式(II)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物的组合物治疗或减轻人类主体中的抑郁症的至少一种症状。

主权项

一种治疗或减轻人类主体中的抑郁症的至少一种症状的方法，包括向有需要的主体施用治疗有效量的组合物，所述组合物包括通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中通式中的每个符号的意思如下：用实线和虚线代表的键表示双键或单键；X为氢原子、羟基、C₁‑C₈烷氧基、酰氧基或含氧基团；R¹为如下通式的基团其中R⁵为任选取代的芳基或任选取代的芳香杂环基；Z为空白或‑‑CH₂‑‑，以及R⁶为氢原子、羟基、乙酰氨基、羧基、烷氧羰基、氰基或C₁‑C₈烷氧基；R³为氢原子、C₁‑C₁₈烷基或卤素原子；V为‑‑O‑‑；W为空白；R⁷为C₁‑C₄羟基烷基、酰基、任选取代的饱和或不饱和的杂环基、任选取代的稠杂环基、C₁‑C₄烷基磺酰基或通式‑‑Q‑‑R⁹其中Q为‑‑C(＝O)‑‑、‑‑C(＝S)‑‑、‑‑CH₂–或‑‑S(＝O)₂‑‑，以及R⁹为如下通式的基团或‑‑NH‑‑NH‑‑R¹⁵其中R¹⁰和R¹¹各自独立为氢原子、C₁‑C₁₈烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基或烷氧基、R¹²为氢原子、任选取代的芳基、C₁‑C₁₈烷基、C₁‑C₈烷氧基或酰基、以及R¹⁵为氢原子、苯基、C₁–C₄烷基、C₁–C₂卤化烷基、卤素原子、C₂–C₄烯基、C₁–C₄羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、任选取代的氨基、乙酰氨基、羧基、酰基、任选取代的烷氧基、烷硫基或氰基；Ra、Rb和Rc各自独立为氢原子、C₁‑C₁₈烷基、羟基、C₁‑C₈烷氧基、卤素原子、酰基、硝基或氨基；其光学活性化合物、其药学上可接受的盐或其水合物；其中存在于组合物中的通式(I)的化合物为0.01mg/kg至0.2mg/kg主体重量之间。