| 发明名称 | 用于制备埃替拉韦的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于产生式(I)的埃替拉韦(elvitegravir)的方法，所述式(I)的埃替拉韦是通过以下步骤获得的：使式(V)的一般中间体与3-氯-2-氟苯甲基溴化锌反应，从而产生式(VII)的中间体，通过与适用于脱保护的试剂反应将所述式(VII)的中间体转化成式(I)的埃替拉韦。取代基X是Cl、Br或I，并且PG是适用于保护羧基官能团或醇的任何保护基。<img file="DDA0000896624440000011.GIF" wi="1763" he="1117" /> | ||
| 申请公布号 | CN105377818A | 申请公布日期 | 2016.03.02 |
| 申请号 | CN201480038026.3 | 申请日期 | 2014.07.03 |
| 申请人 | 赞蒂瓦有限合伙公司 | 发明人 | S·雷达;J·施塔赫 |
| 分类号 | C07D215/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人 | 武晨燕;迟姗 |
| 主权项 | 一种用于产生式I的埃替拉韦的方法，<img file="FDA0000896624420000011.GIF" wi="1709" he="358" />所述方法的特征在于使式V的一般中间体<img file="FDA0000896624420000012.GIF" wi="1756" he="364" />其中X是Cl、Br或I，并且PG是适用于保护羧基官能团或醇的任何保护基，与3‑氯‑2‑氟苯甲基溴化锌反应，从而产生式VII的中间体，<img file="FDA0000896624420000013.GIF" wi="1734" he="367" />通过与适用于脱保护的试剂反应来使所述式VII的中间体转化成式I的埃替拉韦。 | ||
| 地址 | 捷克共和国布拉格 | ||