发明名称 |
作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物 |
摘要 |
本发明涉及作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物,具体涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物、及其用于制备抗病毒药物的用途。<img file="DDA0000554897410000011.GIF" wi="522" he="520" />式(I)。 |
申请公布号 |
CN105367576A |
申请公布日期 |
2016.03.02 |
申请号 |
CN201410405136.0 |
申请日期 |
2014.08.15 |
申请人 |
正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
丁照中;吴颢;孙飞;吴立方;杨玲 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
式(I)化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000554897390000011.GIF" wi="814" he="658" />其中,L<sub>1</sub>、L<sub>2</sub>分别独立地选自‑O‑、‑CH<sub>2</sub>‑、‑S‑、‑NH‑、‑NHC(=O)‑、‑C(=O)‑、‑C(=O)NH‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)<sub>2</sub>‑、‑NHS(=O)<sub>2</sub>‑或‑S(=O)<sub>2</sub>NH‑,其中所述基团任选被一种或多种R<sub>4</sub>取代;R<sub>1</sub>选自氢、C<sub>1‑10</sub>烷基、C<sub>2‑10</sub>烯基、C<sub>2‑10</sub>炔基、C<sub>3‑10</sub>环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基,其中所述基团任选被一种或多种R<sub>4</sub>取代;R<sub>2</sub>选自氢、卤素、氰基、羟基、巯基、氨基、COOH、‑CONH<sub>2</sub>、C<sub>1‑10</sub>烷基、C<sub>2‑10</sub>烯基、C<sub>2‑10</sub>炔基、C<sub>3‑10</sub>环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基,其中所述基团任选被一种或多种R<sub>4</sub>取代;B选自C<sub>3‑10</sub>环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基;L<sub>3</sub>选自C<sub>0‑6</sub>亚烷基、亚氨基、‑O‑、‑S‑、‑S(=O)‑或‑S(=O)<sub>2</sub>‑,其中所述基团任选被一种或多种R<sub>4</sub>取代;R<sub>3</sub>选自氢、氨基、C<sub>1‑10</sub>烷基、C<sub>2‑10</sub>烯基、C<sub>2‑10</sub>炔基、C<sub>3‑10</sub>环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基,其中所述基团任选被一种或多种R<sub>4</sub>取代,或R<sub>3</sub>、L<sub>3</sub>与B环上邻位原子一起形成饱和或不饱和的5‑8元环,所述环任选被一种或多种R<sub>4</sub>取代;n为0、1、2、3、4或5;R<sub>4</sub>选自卤素、氰基、‑R、‑OR、=O、‑SR、‑NR<sub>2</sub>、=NR、‑C(卤素)<sub>3</sub>、‑CR(卤素)<sub>2</sub>、‑CR<sub>2</sub>(卤素)、‑OCN、‑SCN、‑N=C=O、‑NCS、‑NO、‑NO<sub>2</sub>、‑NRC(=O)R、‑NRC(=O)OR、‑NRC(=O)NRR、‑C(=O)NRR、‑C(=O)OR、‑OC(=O)NRR、‑OC(=O)OR、‑C(=O)R、‑S(=O)<sub>2</sub>OR、‑S(=O)<sub>2</sub>R、‑OS(=O)<sub>2</sub>OR、‑S(=O)<sub>2</sub>NRR、‑S(=O)R、‑NRS(=O)<sub>2</sub>R、‑NRS(=O)<sub>2</sub>NRR、‑NRS(=O)<sub>2</sub>OR、‑OP(=O)(OR)<sub>2</sub>、‑P(=O)(OR)<sub>2</sub>、‑C(=O)R、‑C(=S)R、‑C(=O)OR、‑C(=S)OR、‑C(=O)SR、‑C(=S)SR、‑C(=O)NRR、‑C(=S)NRR、‑C(=NR)NRR或‑NRC(=NR)NRR;R独立地选自H、C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烃基、3‑8元杂环烃基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基;并且,当L<sub>1</sub>为‑CH<sub>2</sub>‑或‑NH‑时,R<sub>3</sub>不为H。 |
地址 |
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