β-氟烷基-β-氨基酸类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种β-氟烷基-β-氨基酸类化合物的制备方法。将胺类化合物和β-氟烷基-α,β-不饱和酰亚胺混合，进行氮杂-迈克尔加成反应，反应产物直接进行柱层析，制备得到产物β-氟烷基-β-氨基酸类化合物。氮杂-迈克尔加成反应温度为25-30℃；且不另加任何溶剂和催化剂。通过本发明方法，采用手性β-氟烷基-α,β-不饱和酰亚胺制备的光学纯β-氟烷基-β-氨基酸类化合物，可以方便的得到另一种手性药物中间体(S)-6-氟-2-三氟甲基-2,3-二氢喹啉-4-酮。

主权项

β‑氟烷基‑β‑氨基酸类化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将胺类化合物和β‑氟烷基‑α,β‑不饱和酰亚胺混合，进行氮杂‑迈克尔加成反应，反应产物直接进行柱层析，制备得到产物β‑氟烷基‑β‑氨基酸类化合物；其中，所述产物β‑氟烷基‑β‑氨基酸类化合物具有以下结构式：式中，R¹和R²为芳基、烷基或氢，R³为氟烷基。