一种Nα-芴甲氧羰基-Nγ-叔丁氧羰基-L-2,4-二氨基丁酸的合成方法

摘要

本发明涉及一种Nα-芴甲氧羰基-Nγ-叔丁氧羰基-L-2,4-二氨基丁酸的合成方法。主要解决了现有制备方法存在的步骤较多以及避免使用钯碳造成很难处理的技术问题的。本发明的技术方案为：一种Nα-芴甲氧羰基-Nγ-叔丁氧羰基-L-2,4-二氨基丁酸的合成方法，一种Nα-芴甲氧羰基-Nγ-叔丁氧羰基-L-2,4-二氨基丁酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步反应，Fmoc-Gln-OH悬浮液与乙腈、乙酸乙酯和水混合溶剂中，加入二乙酸碘苯反应后处理得到Fmoc-Dab-OH；第二步反应，Fmoc-Dab-OH在丙酮和水的条件下加入(Boc)₂O，用NaOH调节pH=7.5-8，反应后处理得到Fmoc-Dab（Boc）-OH。本发明提供了规模化生产Fmoc-Dab（Boc）-OH的方法。

主权项

一种Nα‑芴甲氧羰基‑Nγ‑叔丁氧羰基‑L‑2,4‑二氨基丁酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步反应，Fmoc‑Gln‑OH悬浮液与乙腈、乙酸乙酯和水混合溶剂中，加入二乙酸碘苯反应后处理得到Fmoc‑Dab‑OH；第二步反应，Fmoc‑Dab‑OH 在丙酮和水的条件下加入(Boc)₂O，用 NaOH 调节pH=7.5‑8，反应后处理得到Fmoc‑Dab（Boc）‑OH。