发明名称 一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用
摘要 本发明为一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用,该抑制剂的组成包括氢化肉桂酸和细胞浴液,其中,抑制剂中氢化肉桂酸的浓度为1~20mM;所述的细胞浴液的pH值为7.2~7.4,使用蔗糖调节其渗透压为290~310mOsm/L;利用该混合物孵育表达有Kir2.1的突变体D172N和E299V通道蛋白的细胞,消除或有效抑制其外向电流。本发明通过研究得到的细胞膜电流抑制剂对Kir2.1单点突变体D172N和E299V的外向电流抑制率接近100%,半数有效抑制浓度分别为3.67mM和2.56mM。这为研制短QT3综合症靶向治疗药物打下很好的基础。
申请公布号 CN105343042A 申请公布日期 2016.02.24
申请号 CN201510591695.X 申请日期 2015.09.17
申请人 河北工业大学 发明人 安海龙;任树喜;展永;李军委;柳辉
分类号 A61K31/192(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I 主分类号 A61K31/192(2006.01)I
代理机构 天津翰林知识产权代理事务所(普通合伙) 12210 代理人 赵凤英
主权项 一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用,其特征为该抑制剂的组成包括氢化肉桂酸和细胞浴液,其中,抑制剂中氢化肉桂酸的浓度为1~20mM;所述的细胞浴液的pH值为7.2~7.4,使用蔗糖调节其渗透压为290~310mOsm/L;应用该抑制剂孵育表达有Kir2.1的突变体D172N和E299V通道蛋白的细胞,消除或有效抑制其外向电流。
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