吡啶衍生物及其作为抗分支杆菌的应用

摘要

本发明公开了一系列新颖的吡啶衍生物的制备方法和应用。此类衍生物可用于治疗由分支杆菌引起的相关疾病，尤其是针对由致病性分支杆菌引起的疾病，如结核分枝杆菌，牛分支杆菌，鸟分支杆菌，及海分支杆菌。

主权项

式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐、水合物、前药、立体异构体或互变异构体， 其中， R¹选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NH₂、CHO、COOH、C(＝O)NH₂、S(＝O)NH₂、S(＝O)₂NH₂，或选自任选被0、1、2或3个R⁰¹取代的C_1‑10烃基、C_1‑10杂烃基、C_3‑10环烃基、C_3‑10杂环烃基、被C_3‑10环烃基或C_3‑10杂环烃基取代的C_1‑10烃基、被C_3‑10环烃基或C_3‑10杂环烃基取代的C_1‑10杂烃基； m为0、1、2或3； R²选自H、卤素、卤代烷基、OH、CN、NH₂，或选自任选被0、1、2或3个R⁰¹取代的C_1‑10烷基、C_1‑10烷氧基或C_1‑10烷硫基； R³选自任选被0、1、2或3个R⁰¹取代的6～12元芳基、6～12元杂芳基、6～12元芳基‑亚烷基、6～12元杂芳基‑亚烷基、3～6元环烷基、3～6元杂环烷基、3～6元环烷基‑亚烷基或3～6元杂环烷基‑亚烷基； R⁴代表任选被0、1、2或3个R⁰¹取代的C_1‑8‑烷基； R⁵和R⁶分别独立地选自H、C_1‑8‑烷基或苄基，所述C_1‑8‑烷基任选地被0、1、2或3个F、Cl、Br、I、CN、OH、NH₂或CF₃所取代； T₁和T₂分别独立地选自CH和N； X选自CH、‑C(C_6‑12芳基)‑、‑C(卤素)‑,‑C(C_1‑10烷基)‑,‑C(C_1‑10烷氧基)‑,‑C[N(二‑C_1‑10烷基)]‑和N； Y选自CH和N； R⁰¹选自F、Cl、Br、I、CN、OH、N(CH₃)₂、NH(CH₃)、NH₂、CHO、COOH、C(＝O)NH₂、S(＝O)NH₂、S(＝O)₂NH₂、CF₃、CF₃O、(NH₂)CH₂、(HO)CH₂、CH₃C(＝O)、CH₃OC(＝O)、CH₃S(＝O)₂、CH₃S(＝O)C_1‑8–烷氧基和C_1‑8‑烷基； “杂”代表杂原子或杂原子团，选自‑C(＝O)NH‑、‑NH‑、‑C(＝NH)‑、‑S(＝O)₂NH‑、‑S(＝O)NH‑、‑O‑、‑S‑、N、＝O、＝S、‑C(＝O)O‑、‑C(＝O)‑、‑C(＝S)‑、‑S(＝O)‑、‑S(＝O)₂‑或‑NHC(＝O)NH‑； 杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自0、1、2或3； 任选地，R⁵和R⁶共同连接到同一原子上形成一个3～6元环。