PREPARATION OF TERT-BUTYL 4-((1R,2S,5R)-6-(BENZYLOXY)-7-OXO-1,6-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTANE-2- CARBOXAMIDO)PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE

摘要

본 발명은 하기 화학식 II의 락톤을 3급 아민 염기의 존재 하에 하기 화학식 II-Am의 아자시클로알킬아민과 접촉시킨 후에 하기 화학식 II-Su의 술포닐 할라이드와 접촉시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 III의 N-보호 6-(피페리딘-4-일카르바모일)피페리딘-3-일 술포네이트의 제조 방법에 관한 것이다. <화학식 III><화학식 II><화학식 II-Am><화학식 II-Su>상기 식에서, P및 P는 아민 보호 기이고; k, p 및 q는 0, 1, 또는 2이고, W, R, R, R, R, R, R, R, 및 R는 본원에 정의되어 있다. 추가적 실시양태는 β-락타마제 억제제로서 사용하기에 적합한 7-옥소-1,6-디아자비시클로[3.2.1]옥탄의 합성으로 이어지는 일련의 공정 단계를 부가한다.