一种瑞戈菲尼的制备方法

摘要

本发明涉及一种瑞戈菲尼的制备方法，本发明的创新采用4-氯-3-三氟甲基苯胺(化合物2)与氯甲酸丙烯酯(化合物3)反应生成(4-氯-3-三氟甲基苯胺)-甲酸丙烯酯(化合物4)，其在N-甲基四氢吡咯或三烷基铝的催化下与4-(4-氨基-3-三氟甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(化合物9)发生取代反应得到瑞戈菲尼。该方法成本低廉、操作简单、反应步骤少、周期短、能耗低、收率好、纯度高、工艺安全，不使用高毒性试剂，所得产品无潜在的安全性问题，适合工业化生产。

主权项

一种瑞戈菲尼的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：(a)4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺(化合物2)与氯甲酸丙烯酯(化合物3)在碱性条件下反应生成(4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺)‑甲酸丙烯酯(化合物4)；(b)4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺(化合物9)与(4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺)‑甲酸丙烯酯(化合物4)在催化剂和碱的作用下反应生成瑞戈菲尼(化合物1)。