发明名称 一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途
摘要 本发明公开了一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途,该化合物的制备方法包括以下步骤:式II所示化合物与卤代丙烷发生亲核取代反应生成式III所示化合物;式III所示化合物与卤化试剂发生卤化反应,卤化产物在碱性条件下发生水解反应得到式IV所示化合物;式IV所示化合物与水合肼发生缩合反应生成式V所示化合物;式V所示化合物和式VI所示化合物发生亲核取代反应生成式VII所示化合物;式VII所示化合物与拆分剂和无机酸溶液混合,在60-100℃下搅拌1~2.0小时,冷却至室温,过滤,向滤出的固体中加碱即得抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途,即式I所示化合物。本发明提供的化合物对KLK7活性抑制效果明显,可作为制备抑制KLK7活性的药物的活性组分。
申请公布号 CN105330665A 申请公布日期 2016.02.17
申请号 CN201510744242.6 申请日期 2015.11.04
申请人 衡阳师范学院 发明人 王芳宇;谭潇;王德平;严加林;何丽芳;周冬升;李玉林
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 代理人 曾志鹏
主权项 一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物,其特征在于,具有式I所示结构:<img file="FDA0000839315820000011.GIF" wi="725" he="831" />
地址 421002 湖南省衡阳市珠晖区衡花路16号