发明名称 |
一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途 |
摘要 |
本发明公开了一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途,该化合物的制备方法包括以下步骤:式II所示化合物与卤代丙烷发生亲核取代反应生成式III所示化合物;式III所示化合物与卤化试剂发生卤化反应,卤化产物在碱性条件下发生水解反应得到式IV所示化合物;式IV所示化合物与水合肼发生缩合反应生成式V所示化合物;式V所示化合物和式VI所示化合物发生亲核取代反应生成式VII所示化合物;式VII所示化合物与拆分剂和无机酸溶液混合,在60-100℃下搅拌1~2.0小时,冷却至室温,过滤,向滤出的固体中加碱即得抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途,即式I所示化合物。本发明提供的化合物对KLK7活性抑制效果明显,可作为制备抑制KLK7活性的药物的活性组分。 |
申请公布号 |
CN105330665A |
申请公布日期 |
2016.02.17 |
申请号 |
CN201510744242.6 |
申请日期 |
2015.11.04 |
申请人 |
衡阳师范学院 |
发明人 |
王芳宇;谭潇;王德平;严加林;何丽芳;周冬升;李玉林 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京风雅颂专利代理有限公司 11403 |
代理人 |
曾志鹏 |
主权项 |
一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物,其特征在于,具有式I所示结构:<img file="FDA0000839315820000011.GIF" wi="725" he="831" /> |
地址 |
421002 湖南省衡阳市珠晖区衡花路16号 |