一种苯并噁咗衍生物的制备方法

摘要

一种苯并噁咗衍生物的制备方法属于医药技术领域，尤其涉及一种苯并噁咗衍生物的制备方法。本发明提供一种操作简单，环境友好，适合于苯并噁咗衍生物快速制备的一种苯并噁咗衍生物的制备方法。一种苯并噁咗衍生物的制备方法，包括下步骤。（1）将L-酪氨酸甲酯加入反应容器内，并加入0.08g、1.28mmol硫酸钠搅拌，静置40分钟；（2）反应得到-3-4-羟基-3-硝基苯基-2-三氟60乙酰氨基丙酸甲酯，化合物在3MHCl/MeOH中加热回流20小时；（3）可以脱三氟乙酰保护得到S-2-氨基-3-4-羟基-3-硝基苯基丙酸甲酯盐酸盐，收率90%；（4）氨基用Boc保护后与中间体11成二乙氧膦酰基苯并噁唑6，收率约为45%；（5）6与中间体醛12对接后得到7，再经Pt还原双键得到8、去Boc即得到氨基酸甲酯9。

主权项

一种苯并噁咗衍生物的制备方法，其特征在于，包括下步骤：（1）将L‑酪氨酸甲酯加入反应容器内，并加入0.08g、1.28mmol硫酸钠搅拌，静置40分钟；（2）反应得到‑3‑4‑羟基‑3‑硝基苯基‑2‑三氟乙酰氨基丙酸甲酯，化合物在3MHCl/MeOH中加热回流20小时；（3）可以脱三氟乙酰保护得到S‑2‑氨基‑3‑4‑羟基‑3‑硝基苯基丙酸甲酯盐酸盐，收率90%；（4）氨基用Boc保护后与中间体11成二乙氧膦酰基苯并噁唑6，收率约为45%；（5）6与中间体醛12对接后得到7，再经Pt还原双键得到8、去Boc即得到氨基酸甲酯9，两步总收率76%。