制造苯并[B]噻吩化合物的方法

摘要

本发明提供了制造其中R¹是氢原子等的式（4）化合物的方法，所述方法通过在存在（a）钯化合物和叔膦或（b）钯卡宾络合物时，在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下，将其中X¹是离去基团的式（2）化合物与其中R¹如上文定义的式（3）化合物反应来实现。本发明可以以高纯度和高产量、且通过简单操作制造式（4）化合物。

主权项

一种制造式(4)表示的化合物或其盐的方法，所述方法通过将式(2)表示的化合物与式(3)表示的化合物或其盐反应来实现，其中R¹是氢原子或保护基团，其中X¹是离去基团，其中R¹如上文所定义；所述方法包括：步骤A：在存在(a)钯化合物和叔膦或(b)钯卡宾络合物时，在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下，将式(2)表示的化合物与式(3)表示的化合物或其盐反应，所述叔膦是选自由三叔丁基膦、2‑(二叔丁基膦基)‑1,1’‑联苯、2‑(二叔丁基膦基)‑2’‑甲基‑1,1’‑联苯、2‑(二叔丁基膦基)‑1,1’‑联萘、2‑二环己基膦基‑2’,6’‑二甲氧基‑1,1’‑联苯、2‑二环己基膦基‑2’,6’‑二异丙氧基‑1,1’‑联苯、N‑苯基‑2‑(二叔丁基膦基)吡咯和1‑苯基‑2‑(二叔丁基膦基)‑1H‑茚组成的组中的至少一个成员，所述钯卡宾络合物是选自由(1,4‑萘醌)‑[1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑‑2‑亚基]钯(0)、烯丙基氯‑[1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑‑2‑亚基]钯(II)、烯丙基氯‑[1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)‑4,5‑二氢咪唑‑2‑亚基]钯(II)和(3‑苯 基烯丙基氯)‑[1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)‑4,5‑二氢咪唑‑2‑亚基]钯(II)组成的组中的至少一个成员。