发明名称 一种1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂
摘要 本发明提出一种新类型的1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶(IspC)抑制剂,主要有:茶黄素(TF)、茶黄素3,3’-双没食子酸酯(TF3,3’G)、茶黄素-3-没食子酸酯(TF3G)、茶黄素-3’-没食子酸酯(TF3’G)、没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、没食子酸(G)、没食子儿茶素(GC)、表没食子儿茶素(EGC)、及表儿茶素没食子酸酯(ECG)等,其中TF3,3’G、TF3G、TF3’G、GCG抑制活性非常显著;在上述部分化合物的苯丙酸及其类似物的衍生物中,茶黄素(TF)的咖啡酸衍生物对IspC的抑制活性也非常显著。
申请公布号 CN105267203A 申请公布日期 2016.01.27
申请号 CN201510641068.2 申请日期 2015.09.30
申请人 西北大学 发明人 高文运;惠先;李恒;张旦旦;吴倩倩
分类号 A61K31/353(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I 主分类号 A61K31/353(2006.01)I
代理机构 西安智邦专利商标代理有限公司 61211 代理人 胡乐
主权项 一种1‑脱氧‑D‑木酮糖5‑磷酸还原异构化酶(IspC)抑制剂,其特征在于,有效成分为以下化合物中的任意一种或任意配比组合:茶黄素(TF)、茶黄素3,3’‑双没食子酸酯(TF3,3’G)、茶黄素‑3‑没食子酸酯(TF3G)、茶黄素‑3’‑没食子酸酯(TF3’G)、没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、没食子酸(G)、没食子儿茶素(GC)、表没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子酸酯(ECG),以及TF3G、TF3’G、TF、EGC和GC的苯丙酸及其类似物的衍生物;其中,前十种化合物的结构式分别如下:<img file="FDA0000816028830000011.GIF" wi="1684" he="1813" />
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