发明名称 DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE PROTEÍNA QUINASA
摘要 Estos compuestos modulan, regulan y/o inhiben de forma selectiva la transducción, de señal mediada por ciertas proteínas quinasas nativas y/o mutantes involucradas en una variedad, de enfermedades humanas y animales tales como trastornos proliferativos celulares, metabólicos, alérgicos y degenerativos. En forma más particular, estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de un c-kit nativo y/o mutante. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde: A es un grupo arilo o un grupo heteroarilo; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R¹ es, independientemente, un hidrógeno, un halógeno, un NH₂, un OH, un CN, un grupo alquilo o un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde el grupo alquilo, el grupo arilo y el grupo heteroarilo son insustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre un halógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ ramificado o lineal, un grupo alcoxi C₁₋₄, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo hidroxialquilo C₁₋₄, un grupo cicloalquilo C₃₋₇, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo heterocicloalquilo, un hidroxilo, un tioalquilo, un ciano, un haloalcoxi, un grupo solubilizante, un grupo -NRR, -NR-CO-R, -CONRR, -SO₂NRR, -NRSO₂R donde R y R se seleccionan, cada uno en forma independiente, entre hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo arilo o un grupo heteroarilo; R², R³ y R⁴ se seleccionan, cada uno en forma independiente, entre hidrógeno, halógeno, ciano, un grupo alquilo C₁₋₆, un grupo cicloalquilo C₃₋₇, un grupo alcoxi C₁₋₄, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo -NRR, -NR-CO-R, -CONRR donde R y R se seleccionan, cada uno en forma independiente, entre hidrógeno, o un grupo alquilo C₁₋₆; R⁵ es hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ o un grupo solubilizante; X es -(C=O)-, -O-, -S-, -NR⁶- o -(CH₂)ₙ- donde n es 0, 1 ó 2 y R⁶ representa un hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ o un grupo solubilizante; Q es un grupo alquilo o un grupo arilo o un grupo heteroarilo o un grupo heterocicloalquilo, donde el grupo alquilo, el grupo arilo, el grupo heteroarilo, y el grupo heterocicloalquilo son insustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre un halógeno, un halometilo, un grupo alquilo C₁₋₆ ramificado o lineal, un grupo alcoxi C₁₋₄, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo hidroxialquilo C₁₋₄, un grupo cicloalquilo C₃₋₇, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo heterocicloalquilo, un hidroxilo, un tioalquilo, un ciano, un haloalcoxi, un -CºC-R, un grupo solubilizante, un grupo -NRR, -NR-CO-R, -CONRR, SO₂R, -SO₂NRR, -NRSO₂R, -(CH₂)ₚ-NRR, -O-(CH₂)q-NRR, -(CH₂)ₚ-R, -O-(CH₂)q-R donde R y R se seleccionan, cada uno en forma independiente, entre hidrógeno, un grupo alquilo, o un grupo arilo o un grupo heteroarilo, R es un heteroarilo o un grupo heterocicloalquilo, p es 1 ó 2 y q es 2 ó 3.
申请公布号 AR096654(A1) 申请公布日期 2016.01.27
申请号 AR2014P102316 申请日期 2014.06.19
申请人 AB SCIENCE 发明人 WILLY PICOUL;ALAIN MOUSSY;CLAIRE SCHALON;ABDELLAH BENJAHAD;DIDIER PEZ;EMMANUEL CHEVENIER;FRANCK SANDRINELLI;JASON MARTIN
分类号 C07D235/24;A61K31/4184;A61P35/00;A61P37/00;C07D403/02;C07D403/14 主分类号 C07D235/24
代理机构 代理人
主权项
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