发明名称 一种曲前列尼尔(Treprostinil)的合成方法
摘要 本发明涉及一种曲前列尼尔(Treprostinil)的新合成方法,属于药物合成领域。本发明以(1R,2R,3aS,9aS)-1-((S)-3-羟基辛基)-2,3,3a,4,9,9a-六氢-1H-环戊烷并[b]萘-2,5-二醇为原料,与卤素取代的乙醛缩二甲醇反应,再经酸处理得到相应的醛,经氧化得到曲前列尼尔。反应过程简单,容易放大生产。
申请公布号 CN104151151B 申请公布日期 2016.01.20
申请号 CN201410371410.7 申请日期 2014.07.30
申请人 天泽恩源(天津)制药有限公司 发明人 杨波;李延华;张冰
分类号 C07C51/285(2006.01)I;C07C51/16(2006.01)I;C07C59/72(2006.01)I 主分类号 C07C51/285(2006.01)I
代理机构 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 代理人 李红团
主权项 一种曲前列尼尔的制备方法,其特征在于,如下式以1为原料,经过与卤代乙醛缩二甲醇反应得到2,再经酸化,得到水合醛5,水合醛5可脱水得到醛3,3或5氧化得到式4曲前列尼尔:<img file="FDA0000796385730000011.GIF" wi="1762" he="1572" />
地址 301700 天津市新技术产业园区武清开发区泉秀路10号