发明名称 |
含硫杂环查尔酮衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一类含硫杂环查尔酮衍生物及其制备方法和应用,属于药物化学领域。本发明利用经典的亲核反应将硫杂环与查尔酮母核骨架拼接,简单高效,绿色环保地合成了含硫杂环查尔酮衍生物。其具有如下结构通式: <img file="dest_path_image002.GIF" wi="269" he="99" />R<sub>1</sub>为2-苯并噻唑基、2-噻唑啉基、2-噻二唑基、2-嘧啶基;R<sub>2</sub>为3,4,5-三甲氧基或者为氟、氯、溴在苯环上不同位置单取代或双取代。该类化合物体外抗菌活性试验表明对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌和白色念珠菌有一定抑制活性,尤其对大肠杆菌有强烈的抑制活性,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗菌药物。 |
申请公布号 |
CN105254586A |
申请公布日期 |
2016.01.20 |
申请号 |
CN201510578549.3 |
申请日期 |
2015.09.11 |
申请人 |
郑州大学 |
发明人 |
刘宏民;张赛扬;付冬君;张雁冰 |
分类号 |
C07D277/72(2006.01)I;C07D277/16(2006.01)I;C07D285/125(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/72(2006.01)I |
代理机构 |
郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 |
代理人 |
时立新 |
主权项 |
含硫杂环查尔酮衍生物,其特征在于,具有如下所示结构通式:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="269" he="98" />R<sub>1</sub>为2‑苯并噻唑基、2‑噻唑啉基、2‑噻二唑基、2‑嘧啶基;R<sub>2</sub>为3,4,5‑三甲氧基或4‑氟基、4‑氯基、4‑溴基或2,4‑二氯基,2,6‑二氯基。 |
地址 |
450001 河南省郑州市高新区科学大道100号 |