发明名称 含硫杂环查尔酮衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一类含硫杂环查尔酮衍生物及其制备方法和应用,属于药物化学领域。本发明利用经典的亲核反应将硫杂环与查尔酮母核骨架拼接,简单高效,绿色环保地合成了含硫杂环查尔酮衍生物。其具有如下结构通式: <img file="dest_path_image002.GIF" wi="269" he="99" />R<sub>1</sub>为2-苯并噻唑基、2-噻唑啉基、2-噻二唑基、2-嘧啶基;R<sub>2</sub>为3,4,5-三甲氧基或者为氟、氯、溴在苯环上不同位置单取代或双取代。该类化合物体外抗菌活性试验表明对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌和白色念珠菌有一定抑制活性,尤其对大肠杆菌有强烈的抑制活性,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗菌药物。
申请公布号 CN105254586A 申请公布日期 2016.01.20
申请号 CN201510578549.3 申请日期 2015.09.11
申请人 郑州大学 发明人 刘宏民;张赛扬;付冬君;张雁冰
分类号 C07D277/72(2006.01)I;C07D277/16(2006.01)I;C07D285/125(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D277/72(2006.01)I
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人 时立新
主权项 含硫杂环查尔酮衍生物,其特征在于,具有如下所示结构通式:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="269" he="98" />R<sub>1</sub>为2‑苯并噻唑基、2‑噻唑啉基、2‑噻二唑基、2‑嘧啶基;R<sub>2</sub>为3,4,5‑三甲氧基或4‑氟基、4‑氯基、4‑溴基或2,4‑二氯基,2,6‑二氯基。
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