发明名称 作为LRRK2抑制剂的芳基吡咯并吡啶衍生的化合物
摘要 本发明是针对具有化学式(A)的芳基吡咯并吡啶衍生物<img file="DDA0000822499670000011.GIF" wi="509" he="617" />这些化合物被认为有用于治疗与LRRK2关联的疾病,例如路易体痴呆、帕金森氏病或癌症。
申请公布号 CN105263930A 申请公布日期 2016.01.20
申请号 CN201480021665.9 申请日期 2014.04.14
申请人 H.隆德贝克有限公司;维纳利斯(研发)有限公司 发明人 S·T·贝德福德;I-J·陈;王一康;D·S·威廉姆森
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人 张福根;吴小瑛
主权项 一种具有化学式A的化合物<img file="FDA0000822499650000011.GIF" wi="526" he="677" />其中R1表示H或NHR2基团,R2表示H或具有1或2个N的5或6元杂芳环,该杂芳环任选地被1或2个各自独立地选自下组的基团取代,该组包括CF<sub>3</sub>、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基胺或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基胺,R3表示5或6元芳环或具有1或2个选自S或N的杂原子的5或6元杂芳环,该芳环或杂芳环任选地被H、OH、1或2个C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、1或2个C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基或三氟甲基取代,L不存在或表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,n=1或2,R4表示H、NH<sub>2</sub>或具有1或2个选自N或O的杂原子的5或6元杂环,该杂环任选地被1或2个C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、1或2个C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、1或2个C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基胺或1或2个C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基胺取代或其药学上可接受的盐,其条件是该化合物不选自4‑苯基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲腈,4‑(3‑羟基苯基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲腈或4‑(2,4‑二甲基苯基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲腈。
地址 丹麦渥尔比