发明名称 三环噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及新型三环噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途。具体地,本发明公开了结构如式I所示的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐,式I结构详见说明书。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在制备治疗FXa靶点相关疾病的药物中的应用。
申请公布号 CN105218564A 申请公布日期 2016.01.06
申请号 CN201410313415.4 申请日期 2014.07.02
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 杨玉社;薛涛;丁实;郭斌;储文静
分类号 C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 陆凤;马莉华
主权项 一种结构如式(I)所示的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐;<img file="FDA0000532034710000011.GIF" wi="615" he="319" />其中,X为S、SO、SO<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>、NH、N(Boc);R<sub>1</sub>为取代或未取代的苯基或者取代或未取代的五元或六元杂环基;R<sub>2</sub>为取代或未取代的苯基或者取代或未取代的五元或六元非芳香杂环基;其中,所述的杂环基至少含有一个选自N、O、S中的杂原子;所述取代是指被选自下组的一个或多个取代基所取代:卤素、氧代(=O)、‑SO<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、‑SO<sub>2</sub>NHR<sub>4</sub>;其中,R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基,R<sub>4</sub>为H或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基。
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