1,2,3-三氮唑单取代1,3,5-均三嗪协同CuSO₄·5H₂O催化Sonogashira偶联反应的方法

摘要

本发明公开了一种1,2,3-三氮唑单取代1,3,5-均三嗪类化合物协同CuSO₄·5H₂O催化Sonogashira交叉偶联反应的方法，以稳定性好、廉价易得的CuSO₄·5H₂O和对水、空气稳定、高度官能团化的三嗪类化合物为催化体系，催化卤代芳烃与端炔的Sonogashira交叉偶联反应，该方法具有良好的底物适用性，对芳基炔烃和烷基端炔都适用，并且反应体系并未发现炔烃自偶联现象。本发明方法无需使用传统膦配体，减少了环境污染，且反应时间相对较短，目标产物易分离纯化、收率高。因此，本发明是一种高效、安全、适用性广的Sonogashira交叉偶联反应体系，可应用于一步构筑Csp-Csp²键。

主权项

一种1,2,3‑三氮唑单取代1,3,5‑均三嗪类化合物协同CuSO₄·5H₂O催化Sonogashira交叉偶联反应的方法，其特征在于：以CuSO₄·5H₂O为催化剂、1,2,3‑三氮唑单取代1,3,5‑均三嗪类化合物为配体、N,N‑二甲基甲酰胺或二甲亚砜为溶剂，将卤代芳烃与端炔、K₂CO₃按摩尔比为1:1～1.5:2～3，在惰性气氛中120～130℃反应6～12小时，分离纯化产物，得到炔烃化合物；上述的1,2,3‑三氮唑单取代1,3,5‑均三嗪类化合物的结构式为式中R¹代表甲氧基、乙氧基、对甲氧基苯基中的任意一种，R²代表C₄～C₆烷基、苯基、对位带有C₁～C₅烷基的苯基、对位带有C₁～C₅烷氧基的苯基中的任意一种。