| 摘要 |
<p>Postupak za pripremanje kristalne slobodne baze (Oblik III) jedinjenja prema formuli I ovaj postupak obuhvata korake: (a) spajanja jedinjenja prema formuli 8: sa jedinjenjem prema formuli 9: u prisustvu agensa spajanja da se dobije prinos jedinjenja prema formuli 10: (b) reduktivnu aminaciju jedinjenja prema formuli 10 i jedinjenja prema formuli 11: u prisustvu redukujućeg agensa da se dobije jedinjenje prema formuli I, pri čemu se azeotropska destilacija vode sprovodi na povišenoj temperaturi pre dodavanja redukujućeg agensa, i reduktivna aminacija se sprovodi na sobnoj temperaturi; dovođenje u kontakt proizvoda iz koraka (b) sa izopropil acetatom, opciono dodavanje semena kristala kristalne slobodne baze (Oblik III) da bi se dobila čvrsta, i izolovana čvrsta supstanca kao proizvod; i dovođenje u kontakt proizvoda prema koraku (c) sa toluenom, opciono dodavanje semena kristala kristalne slobodne baze (Oblik III) da se dobije čvrsta supstanca, i izolovanje dobijene čvrste supstance kao kristalne slobodne baze (Oblik III); pri čemu se korak (a) i korak (b) izvode u istoj reakcionoj mešavini bez izolacije intermedijara iz koraka (a). Prijava sadrži još 11 patentnih zahteva.</p> |
