发明名称 COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DEL TIPO TRIAZOLPIRIDINAS
摘要 Composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos del tipo de las triazolopiridinas sustituidas de la fórmula general (1), que son como se los describe y se los define en la presente. Métodos para prepararlas. Su uso en el tratamiento o la profilaxis de determinadas enfermedades. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende: a) un compuesto A de fórmula general (1), en donde : R¹ representa un compuesto de fórmula (2) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R² representa un compuesto de fórmula (3) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R³ representa un átomo de hidrógeno; R⁴ representa un átomo de hidrógeno; R⁵ representa un átomo de hidrógeno; R⁵ᵃ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₄-alcoxi-, halo-C₁₋₄-alcoxi-, C₁₋₄-alquilo; R⁵ᵇ representa un grupo seleccionado entre: -C(=O)N(H)R⁸, -C(=O)NR⁸R⁷, -N(R⁷)C(=O)OR⁸, R⁷-S(=O)₂; R⁶ representa un grupo de fórmula (4) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo metilo; R⁷ representa un grupo C₁₋₃-alquilo o ciclopropilo; R⁸ representa un átomo de hidrógeno o un grupo C₁₋₆-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo; donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, con un átomo de halógeno; o R⁷ y R⁸ junto con el fragmento molecular al que se unen representan un anillo heterocíclico de entre 4 y 6 miembros, que está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno, un grupo C₁₋₃-alquilo, halo-C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi; R⁹ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₃-alquilo, hidroxi-C₁₋₃-alquilo, -N(H)R⁸; -N(R⁷)R⁸, N(H)(R⁸)-C₁₋₃ alquilo, N(R⁷)(R⁸) -C₁₋₃-alquilo; o una sal, hidrato o solvato del mismo; y b1) una matriz B1, donde dicha matriz B1 consiste en: i) 70% a 100% en peso de polietilenglicol con un peso molecular promedio de entre 100 y 800; ii) 0% a 30% en peso de polivinilpirrolidona; y iii) 0 a 10% en peso de agua; y iv) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B1 es menor a 20:80; o b2) una matriz B2, donde dicha matriz B2 consiste en: iv) 40% a 60% en peso de polivinilpirrolidona ; v) 40% a 60% en peso de croscarmelosa de sodio; y vi) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B2 es menor a 20:80; o b3) una matriz B3, donde dicha matriz B3 consiste en: iii) 95% a 100% en peso de a polietilenglicol con un peso molecular promedio de entre 4000 y 8000; y iv) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B3 es menor a 30:70.
申请公布号 AR096469(A1) 申请公布日期 2015.12.30
申请号 AR2014P102174 申请日期 2014.06.04
申请人 BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT 发明人 VOLKER DR. SCHULZE;DETLEF DR. STCKIGT;MICHAEL DR. BRNING
分类号 A61K31/437;A61P35/02;A61P35/04 主分类号 A61K31/437
代理机构 代理人
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