| 发明名称 | 依度沙班中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种依度沙班中间体及其制备方法。包括以下步骤：（a）以（1s）-3-环己烯-1-甲酸为原料，在催化剂、卤素和弱碱的条件下生成化合物2；（b）化合物2在无水乙醇溶液中，在强碱的作用下生成化合物3；（c）化合物3在氨气乙醇溶液中生产化合物4；（d）化合物4在催化剂作用下，与氨基的保护基反应生成（1S,3R,4R）-3-［（叔丁氧羰基）氨基］-4-羟基环己基甲酸乙酯（化合物5）。本发明公开的依度沙班中间体合成方法所需要的原料及试剂价廉易得，收率高，成本低，反应条件温和，三废相对较少，产品质量稳定可靠。 | ||
| 申请公布号 | CN105198776A | 申请公布日期 | 2015.12.30 |
| 申请号 | CN201510719370.5 | 申请日期 | 2015.10.30 |
| 申请人 | 天津药物研究院药业有限责任公司 | 发明人 | 李果;张智强;宋金津;赵钊;任晓峰;李惠龙;赵欣;王凯;张宁 |
| 分类号 | C07C271/24(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C271/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人 | 赵尊生 |
| 主权项 | 一种依度沙班中间体，其特征在于它为（1S,3R,4R）‑3‑［（叔丁氧羰基）氨基］‑4‑羟基环己基甲酸乙酯，其结构如下：<img file="11054dest_path_image001.GIF" wi="191" he="208" />。 | ||
| 地址 | 300301 天津市滨海新区滨海科技园惠新路29号 | ||